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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histamine Receptor

组胺受体

组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。

四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。

Histamine Receptor 相关靶点

全部(191) Histamine Receptor拮抗剂(124) Histamine Receptor抑制剂(37) Histamine Receptor激动剂(17) Histamine Receptor调节剂(5) Histamine Receptor激活剂(0) Histamine Receptor其他(8)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4359	Terfenadine	特非那定	Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
SJ-MX3782	Triprolidine hydrochloride monohydrate	盐酸曲普利啶一水合物	Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中，Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
SJ-MX1316A	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	盐酸赛庚啶半水合物	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT_2A 受体 (5-HT_2A receptor) 拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
SJ-MX1530A	Trazodone hydrochloride	盐酸曲唑酮	Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。
SJ-MX2480	Chlorpheniramine maleate	马来酸氯苯那敏	Chlorpheniramine maleate 是一种有效的第一代基于烷基胺的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏作用。Chlorpheniramine maleate 抑制组胺 H1受体，IC50 为 12 nM。Chlorpheniramine maleate 已被广泛用于预防和治疗过敏性疾病的症状，如鼻炎和荨麻疹。
SJ-MX2525	Bepotastine besilate	苯磺酸贝托司汀；苯磺酸贝他斯汀；苯磺酸贝托斯汀；苯磺酸贝他司汀	Bepotastine besilate 是一种选择性的具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
SJ-MX2590	Doxepin hydrochloride	盐酸多塞平	Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin hydrochloride 是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin hydrochloride 对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin hydrochloride 也被认为是抗氧化应激的保护因子。
SJ-MX2752	Fexofenadine hydrochloride	盐酸非索非那定	Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H₁ 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
SJ-MX3276	Diphenhydramine hydrochloride	盐酸苯海拉明	Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障，可以用于治疗各种过敏性疾病，如鼻炎、荨麻疹和结膜炎。
SJ-MX3371	Azelastine hydrochloride	盐酸氮卓斯汀	Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H₁) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。
SJ-MN0680	Histamine dihydrochloride	组胺二盐酸盐	Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
SJ-MN1123	Alginic acid		Alginic acid 是一种天然多糖，因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。Alginic acid 诱导小鼠颗粒细胞和卵巢氧化应激介导的激素分泌紊乱、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Alginic acid 对组胺释放有抑制作用。具有抗过敏和抗炎特性。
SJ-MX2882A	Decloxizine	去氯羟嗪	Decloxizine 是组胺受体 H1 拮抗剂。
SJ-MX4220A	Emedastine difumarate	富马酸依美斯汀；富马酸依美司丁	Emedastine difumarate 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
SJ-MX6563	Zotepine		Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX3763A	Cyclizine hydrochloride	盐酸苯甲嗪	Cyclizine hydrochloride 是一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine hydrochloride 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
SJ-MX5858	Astemizole	阿司咪唑	Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
SJ-MX2544	Buclizine dihydrochloride	盐酸布克立嗪	Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 对大鼠是一种强效的致畸剂。Buclizine dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3650	Antazoline hydrochloride	盐酸安他唑啉	Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
SJ-MX2563	Clemizole	吡咯咪唑	Clemizole 是瞬时受体电位通道 TRPC5 的抑制剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM 和 26.5 µM，具有选择性。高浓度 Clemizole 对 TRPM3、TRPM8 和 TRPV1-4 的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的，是 H1 受体拮抗剂，可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制 NS4B 与 HCV RNA 的结合而表现出抗病毒活性。