Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。Clemastine fumarate 具有抗炎作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 260.00 | |
| 100 mg | ¥ 360.00 | |
| 200 mg | ¥ 560.00 | |
| 500 mg | ¥ 900.00 |
| Cas No. |
14976-57-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H30ClNO5
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| 分子量 |
459.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。Clemastine fumarate 具有抗炎作用。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 3 nM (Histamine H1 Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Clemastine fumarate (HS-592 fumarate) 抑制 HL-60 细胞中组胺诱导的 [Ca2+]i 升高，IC50 为 3 nM。Chlorpheniramine 或 Diphenhydramine 作用时，IC50 分别为 20 nM 和 100 nM [1]。 Clemastine fumarate 浓度 ≥25 μM 时，作用于人红白血病细胞系 K562 和人 B 淋巴母细胞系 SB 时，分别显著抑制淋巴细胞的 NK 和 ADCC [2]。 Clemastine fumarate 作用于稳定表达 HERG 通道的 HEK 293 细胞，有效抑制 HERG K+ 通道，这种作用存在浓度依赖性，IC50 为 12 nM，且这种作用可被 HERG 突变型 Y652A 或 F656A 减弱 [3]。 Clemastine fumarate 显著增强了 P2X7 对较低 ATP 浓度的 Ca2+ 内流的敏感性。Clemastine fumarate 在细胞外而非细胞内应用时，能迅速且可逆地增强由非饱和 ATP 浓度引起的 P2X7 介导的全细胞电流 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Clemastine fumarate (5-20 mg/kg；Wistar 雄性大鼠) 以剂量依赖性显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀，抑制率分别为 53.6% 和 46.8%。Clemastine fumarate 20 mg/kg 剂量时 ID50 分别为 18.0 mg/kg 和 20.5 mg/kg [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (108.71 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1741 mL | 10.8705 mL | 21.7410 mL | |
| 5 mM | 0.4348 mL | 2.1741 mL | 4.3482 mL | |
| 10 mM | 0.2174 mL | 1.0871 mL | 2.1741 mL | |
| 50 mM | 0.0435 mL | 0.2174 mL | 0.4348 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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