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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0035A Tacrolimus monohydrate 他克莫司一水合物

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus monohydrate 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus monohydrate 具有强免疫抑制特性。

SJ-MN0035 Tacrolimus (FK506) 他克莫司

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。

SJ-MA0031 Rapamycin (Sirolimus) 雷帕霉素;西罗莫司

Rapamycin (Sirolimus) 是 mTOR 的特异性抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 结合 FKBP12 并抑制 mTORC1。Rapamycin 选择性抑制 p70 S6 激酶的 IL-2 活化。Rapamycin 通过抑制 T 细胞和 B 细胞对 IL-2 的反应来防止其活化。Rapamycin 也是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂,特别适用于肾移植,也用作冠状动脉支架涂层。Rapamycin 还是一种自噬激活剂。

SJ-MH0027 Etonogestrel 依托孕烯 Etonogestrel是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达。
SJ-MX1043 AP20187

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,可激活 FKBP-Casp8,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

SJ-MA0038 Everolimus (RAD001) 依维莫司

Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物,可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

SJ-MA0193 Ascomycin 子囊霉素 Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。
SJ-MX4513 SAFit2

SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。

SJ-MX5630 Rimiducid Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX5788 SLF SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
SJ-MP0058 dFKBP-1

dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。

SJ-MX5935 Shield-1 Shield-1 是特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 可以稳定整个融合蛋白。
SJ-MX6175 S107 hydrochloride S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂,会影响 Ca2+ 信号传导。
SJ-MA0605 GPI-1046 GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
SJ-MX8846 ElteN378 ElteN378 是 FKBP12e 的抑制剂。ElteN378 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症、增殖障碍和癌症的研究。
SJ-MX7584 SAFit1 SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM。
SJ-MX7595 AP1867 AP1867 是合成的 FKBP12F36V 的配体。
SJ-MX8100 SLF-amido-C2-COOH SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF),可用于合成 PROTAC 分子。