SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 600.00 | |
| 5 mg | ¥ 2040.00 | |
| 10 mg | ¥ 2460.00 | |
| 25 mg | ¥ 3660.00 |
| Cas No. |
1643125-33-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C46H62N2O10
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| 分子量 |
802.99
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。 |
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| 相关靶点 |
FKBP
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 6 nM (FKBP51) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SAFit2 处理增加了 WT 细胞中 pAKT2 (比目鱼肌和 EDL 肌肉) 和 pAS160 (EDL 肌肉) 的表达，但在 51KO 细胞中没有 FKBP51 拮抗作用。此外，在 SAFit2 处理后，GLUT4 表达在 WT 小鼠原代 EDL 肌管的膜部分增加，但在 51KO 小鼠中没有 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
结果发现，在控制和高脂肪饮食 (HFD) 条件下，SAFit2 给药 30 天会导致体重减轻。SAFit2 显著增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160，同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达 [2]。 当在测试前 1 小时应用 SAFit2 时，没有观察到焦虑相关行为的改变。然而，SAFit2 处理在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导了抗焦虑表型，这反映在高架十字迷宫 (EPM) 中显著增加的开臂时间 (z = -2.183，p < 0.05)。SAFit2 处理可显著缩短进入照明室的延迟时间 (z = -2-265，p < 0.05)，并显著增加行进距离 (t(20) = -2.371，p < 0.05) 在发光的隔间 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (124.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2453 mL | 6.2267 mL | 12.4535 mL | |
| 5 mM | 0.2491 mL | 1.2453 mL | 2.4907 mL | |
| 10 mM | 0.1245 mL | 0.6227 mL | 1.2453 mL | |
| 50 mM | 0.0249 mL | 0.1245 mL | 0.2491 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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