您当前的位置:

mAChR

mAChR

mAChR相关产品(127)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0084 Pilocarpine hydrochloride 盐酸毛果芸香碱

Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配。

SJ-MX1560 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
SJ-MX1510A Solifenacin succinate 琥珀酸索非那 Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。
SJ-MX1567 Pirenzepine dihydrochloride 盐酸哌仑西平 Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
SJ-MX1568 Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯

Flavoxate hydrochloride (DW-61 hydrochloride) 是毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1458 Methacholine chloride 醋甲胆碱 Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) chloride 在副交感神经系统中起毒蕈碱-3 受体 (muscarinic M3 receptor) 激动剂的作用。Methacholine chloride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,引起收缩和气道狭窄。Methacholine challenges 被广泛用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估哮喘样症状和正常静息呼气流速的诊断辅助手段。
SJ-MX1546 VU0238429 (M5 PAM) VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
SJ-MX1466 L-Hyoscyamine L-莨菪碱

L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine的左旋异构体。

SJ-MX1520 Atropine sulfate 硫酸阿托品; 硫酸阿妥品; 硫酸阿托平; 硫酸阿脱品

Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。

SJ-MX2921 VU 0255035 VU 0255035是M1毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)的高选择性拮抗剂(Ki=14.87 nM)。
SJ-MX3669 Batefenterol

Batefenterol (GSK961081;TD-5959) 是一种具有毒蕈碱(muscarinic)受体拮抗和β2-肾上腺素受体激动剂的双功能分子。GSK-961081对hM2(Ki = 1.4 nM)、hM3(Ki = 1.3 nM)和hβ2肾上腺素能受体(Ki = 3.7 nM)具有较高的亲和力。

SJ-MX3792 Deschloroclozapine 氯氮平杂质

Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。

SJ-MX2474 Xanomeline Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
SJ-MX2553 Cevimeline 西维美林 Cevimeline (AF-102B) 是一种可穿过血脑屏障的、乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
SJ-MN0533 Arecoline hydrobromide 氢溴酸槟榔碱

Arecoline hydrobromide 是一种天然生物碱,是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline hydrobromide 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline hydrobromide 也可以诱导氧化应激。

SJ-MX1166 VU0119498 VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 μM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
SJ-MX1110 VU0357017 VU0357017 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
SJ-MX2131 Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品

Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。

SJ-MX2136 Desfesoterodine 5-羟甲基托特罗定;(R)-5-羟甲基托特罗定

Desfesoterodine 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。