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mAChR

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0084 Pilocarpine hydrochloride 盐酸毛果芸香碱

Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配。
SJ-MN0533 Arecoline hydrobromide 氢溴酸槟榔碱 Arecoline hydrobromide，一种天然生物碱，是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline hydrobromide 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline hydrobromide 也可以诱导氧化应激。
SJ-MX1166 VU0119498 VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04，6.38 和 4.08 μM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
SJ-MX1110 VU0357017 VU0357017 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。
SJ-MX2131 Benztropine mesylate 甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
SJ-MX2136 Desfesoterodine 5-羟甲基托特罗定；(R)-5-羟甲基托特罗定

Desfesoterodine 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
SJ-MN0616 Anethole trithione 茴三硫 Anethole trithione，一种硫杂环胆碱，是一种胆汁分泌刺激剂。Anethole trithione 可增强唾液分泌并增加 mAChR 受体，可用于口干症的研究。
SJ-MX1189 VU0238441 VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 ＞10 μM。
SJ-MN0663 Butylscopolamine Bromide 丁溴东莨菪碱 Scopolamine butylbromide是毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂，IC50为55.3 nM。
SJ-MX1337A Amitriptyline 阿米替林 Amitriptyline (MK-230， N-750， Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
SJ-MN0581A Scopolamine 东莨菪碱 Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。
SJ-MX1308 Oxybutynin 奥昔布宁 Oxybutynin 是一种抗胆碱能药，抑制血管 Kv 通道，IC50 为 11.51 μM。
SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
SJ-MX1356 Trihexyphenidyl hydrochloride 盐酸苯海索 Trihexyphenidyl盐酸盐是抗毒蕈碱类的抗帕金森剂，结合至M1毒蕈碱受体。
SJ-MN0015 Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体（DREADDs）激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
SJ-MX1428 Ipratropium Bromide 异丙托溴铵 Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和哮喘等研究。
SJ-MX1431 Tropicamide 托吡卡胺 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时，会产生短效散瞳（瞳孔扩张）和睫状肌麻痹。
SJ-MX1440 Fesoterodine Fumarate 富马酸非索罗定 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
SJ-MX2921 VU 0255035 VU 0255035是M1毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)的高选择性拮抗剂(Ki=14.87 nM)。
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