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mAChR

mAChR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MR0048 Carbamoylcholine chloride 卡巴胆碱

该产品属于危化品,暂不提供。

SJ-MV0079 Choline bitartrate

Choline bitartrate 是一种类似维生素的必需营养素 (vitamin-like essential nutrient),可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。Choline bitartrate 是神经递质乙酰胆碱的前体,在各种代谢过程和脂质代谢中作为甲基供体 (methyl donor)。

SJ-MX1308A Oxybutynin chloride 盐酸奥昔布宁

Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。

SJ-MX1431 Tropicamide 托吡卡胺 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
SJ-MX1445 Trospium chloride 曲司氯铵 Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
SJ-MX1462 Umeclidinium bromide 芜地溴铵

Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。

SJ-MX1510 Solifenacin 索利那新

Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1M2M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

SJ-MN5502 Methscopolamine 甲溴东莨菪碱 Methscopolamine (Hyoscine methyl bromide) 作为一种天然植物生物碱,是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体阻滞剂。
SJ-MX1513 Revefenacin 雷芬那辛

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为 0.18 nM。

SJ-MX1308 Oxybutynin 奥昔布宁

Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。

SJ-MX1442 Gallamine Triethiodide 三碘季胺酚 Gallamine Triethiodide是胆碱能受体抑制剂和非去极化阻断剂,IC50为68.0±8.4 μM。
SJ-MX1484 Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多

Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

SJ-MX1510A Solifenacin succinate 琥珀酸索非那

Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

SJ-MX1458 Methacholine chloride 醋甲胆碱

Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) chloride 在副交感神经系统中起毒蕈碱-3 受体 (muscarinic M3 receptor) 激动剂的作用。Methacholine chloride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,引起收缩和气道狭窄。Methacholine challenges 被广泛用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估哮喘样症状和正常静息呼气流速的诊断辅助手段。

SJ-MX2648 Mepenzolate bromide 溴美喷酯;溴化甲哌佐酯

Mepenzolate bromide 是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂,对 hM2RhM3R Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂。

SJ-MX2700 Propantheline bromide 溴丙胺太林

Propantheline bromide 是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂。Propantheline bromide 可用于研究平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛、以及不自主排尿的相关疾病研究。

SJ-MN2473 Guvacoline hydrochloride 去甲槟榔碱盐酸盐 Guvacoline hydrochloride 是可在 Areca triandra 中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体的全激动剂。
SJ-MX2553B Cevimeline hydrochloride 盐酸西维美林 Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
SJ-MN5478 Fustin Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
SJ-MX1444B Tiotropium bromide monohydrate 噻托溴铵一水合物 Tiotropium bromide (BA-679 BR) monohydrate 是长效的毒蕈碱受体拮抗剂。