Clozapine N-oxide - CAS:34233-69-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Clozapine N-oxide

目录号 : SJ-MN0015 别名 : CNO 中文名称 : 氯氮平N-氧化物 纯度：99.92%

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。

CAS No. :34233-69-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 480.00
10 mg	¥ 700.00
50 mg	¥ 2700.00
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Cas No.

34233-69-7

分子式

C₁₈H₁₉ClN₄O

分子量

342.82

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

mAChR；Dopamine Receptor；Drug Metabolite

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease

产品类别

天然产物

应用领域

神经科学

IC50 & Target

	EC50
DREADDs ^[1]	mAChR4 ^[2][3]
	11 nM

体外研究 (In Vitro)

Clozapine-N-oxide (CNO) 是一种 Clozapine 代谢产物，可以降低大鼠初级皮层细胞 5-HT₂受体的密度^[4]。

在大鼠初级皮层细胞和 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中，给予 200 ng/mL 的 Clozapine-N-oxide (CNO) 显著减少 5-HT₂受体密度 ^[4]。

Clozapine N-oxide (CNO) 可以以激活 DREADD 所需的浓度与非 DREADD 受体结合，并通过反向代谢生成其基质化合物氯氮平 (Clozapine)，Clozapine 是一种非典型抗精神病药，作用于多种药理靶点，产生许多生理和行为效应 ^[5]。

体内研究 (In Vivo)

将 Clozapine N-oxide (1 mg/kg) 单次腹腔注射到小鼠体内后，Clozapine N-oxide 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 Clozapine N-oxide 在小鼠体内的血浆半衰期很短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性治疗后所引起的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时)^[1]。

参考文献

[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.

[2]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of NSC 170973, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628.

[3]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.

[4]. P. Heiser, et al, Effects of clozapine and its metabolites on the 5-HT2 receptor system in cortical and hippocampal cells in vitro. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2004, 28, 297-302.

[5]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	68 mg/mL (198.35 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	68 mg/mL (198.35 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9170 mL	14.5849 mL	29.1698 mL
	5 mM	0.5834 mL	2.9170 mL	5.8340 mL
	10 mM	0.2917 mL	1.4585 mL	2.9170 mL
	50 mM	0.0583 mL	0.2917 mL	0.5834 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。