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Dopamine Receptor拮抗剂

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Dopamine Receptor拮抗剂相关产品（110）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1，5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
SJ-MX2847 Chlorprothixene 氯普噻吨

Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1、D2、D3、D5、H1 受体，Ki 分别为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM。Chlorprothixene 具有抗精神病作用。
SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺氢溴酸盐；6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (避光)，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0015A Clozapine N-oxide dihydrochloride 氯氮平N-氧化盐酸

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
SJ-MN0015 Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX2610 Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪

Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效，并作为治疗癫痫的辅助药物。
SJ-MX2755 Risperidone 利培酮

Risperidone 是一种 5-HT2 和 Dopamine D2 拮抗剂，其对 5-HT2A 和 Dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 nM 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。
SJ-MX3962 SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
SJ-MX6563 Zotepine

Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX2501 Alizapride hydrochloride 盐酸阿立必利

Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，可用作强效止吐剂。Alizapride 也用于人体消化系统疾病。
SJ-MN0614 Tetrahydroberberine 四氢小檗碱

四氢小檗碱 (Tetrahydroberberine) 是一种可从延胡索中分离得到的异喹啉类生物碱。Tetrahydroberberine 是一种口服有效的 D2 受体拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂，对 D2 和 5-HT1A 受体具有微摩尔级亲和力。Tetrahydroberberine 还能够增强胃肠道收缩，发挥神经保护作用。
SJ-MX1402 Metoclopramide 胃复安

Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 分别为 0.142 nM 和 0.812 nM。Blonanserin 对肾上腺素 α1 和多巴胺 D1 亲和力很弱。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
SJ-MX2119A Ziprasidone hydrochloride monohydrate 盐酸齐拉西酮水合物

Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
SJ-MX2402 Clozapine 氯氮平

Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 = 11 nM)。
SJ-MX1311 Haloperidol 氟哌啶醇

Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，为一种安定药。
SJ-MX1400A Quetiapine hemifumarate 富马酸喹硫平

Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX3949 Melitracen hydrochloride 盐酸美力他欣

Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收，从而诱导突触空间中单胺递质的增加。Melitracen hydrochloride 也是一种潜在的 Dopamine D1/2 receptor 拮抗剂。
SJ-MX2119 Ziprasidone hydrochloride 盐酸齐拉西酮

Ziprasidone hydrochloride 是一种抗精神病药物，是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。
SJ-MX2712 Sertindole 舍吲哚

Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。Sertindole是一种非典型抗精神病药，对脑边缘区选择性突出，疗效持久。
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