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SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT PI3K 的活性。

SJ-MN4064 25(R,S)-Ruscogenin

25(R,S)-Ruscogenin 通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; 25(R,S)-Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。

SJ-MN4476 Musk ketone

Musk ketone 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 也是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用,通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。

SJ-MN1366A Sophocarpine 槐果碱

Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。

SJ-MN0471 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1

Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。

SJ-MX3715 Leniolisib

Leniolisib (CDZ173) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 11 nM;对 PI3Kδ 的选择性分别是 PI3Kα, PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 20 倍,40 倍和 200 倍。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。

SJ-MX0807 Umbralisib

Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

SJ-MX3608A Rigosertib sodium

Rigosertib sodium 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

SJ-MX9920 PI3K-IN-46 PI3K-IN-46 (Intermediate 4) 是合成 PI3K 抑制剂 (2-亚氨基唑啉酮乙烯基稠苯衍生物) 的中间体,这类衍生物可用于自身免疫性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病的研究。
SJ-MN0077D Berberine hemisulfate 硫酸黄连素

Berberine hemisulfate 是 Berberine 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。

SJ-MX9615 IBL-302 IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂、阿霉素和依托泊苷的效果。
SJ-MX7854 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
SJ-MX9746 RLY-2608 RLY-2608是首个PI3Ka 选择性变构抑制剂。
SJ-MX3393 WS6

WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂,在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖,具有抗氧化和抗炎活性,可以缓解大鼠的抑郁样行为。

SJ-MX7989 PI3K/Akt/mTOR-IN-2

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN2297 Deoxyshikonin 去氧紫草素

Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin 增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C VEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制结直肠癌 (CRC)。Deoxyshikonin 具有促血管生成和抗肿瘤作用。Deoxyshikonin 是一种抗菌剂,具有抗 S. aureus (MRSA) 和 S. pneumonia (MIC=17 μg/mL) 活性。

SJ-MN2449 Glaucocalyxin A 蓝萼甲素

Glaucocalyxin A 是一种来自 Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。

SJ-MX4030 Inavolisib

Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种有效的,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。

SJ-MX7781 CNX-1351

CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 6.8 nM。