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PI3K

PI3K 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT PI3K 的活性。

SJ-BP0017 740 Y-P

740 Y-P 是一个有效的、具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。

SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制 DNA-PK/ATM,在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3,IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。

SJ-MX0505 SAR405 SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
SJ-MX0508 PI-103

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。

SJ-MX0557 Vps34-IN-1

Vps34-IN-1 是 Vps34 的抑制剂,在体外实验中所测得的 IC50 为 25 nM,对 1 型和 2 型 PI3K 没有显著抑制作用。Vps34-IN-1 可调节自噬。

SJ-MX0914 YM-201636 YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
SJ-MX1010 Vps34-PIK-III Vps34-PIK-III是有效选择性的 VPS34 抑制剂,IC50 值为18 nM。
SJ-MX1891 PF-04691502

PF-04691502 是有效的、选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合的 Ki 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。PF-04691502 可诱导凋亡。

SJ-MX2322 GNE-477 GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。
SJ-MX1996 SF2523 SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
SJ-MX1760 BGT226 maleate BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ的IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
SJ-MX2324 Serabelisib Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α抑制剂, IC50 值为 15 nM。
SJ-MX2325 Taselisib Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα,PI3Kβ和 PI3Kγ,IC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
SJ-MX2326 AZD8835 AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
SJ-MX1097A PIK-75

PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1097 PIK-75 hydrochloride

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1905 ZSTK474

ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。

SJ-MX1742 PIK-93 PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ抑制剂,IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。
SJ-MX1998 KU-0060648 KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。