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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX5040A | Recilisib | 雷利西布 |
Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 |
| SJ-MX0642 | Omipalisib (GSK2126458) |
Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0592 | GSK2636771 |
GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.89 nM 和 5.2 nM，比 p110α 和 p110γ 的选择性高 900 倍，比 p110δ 同种型的选择性高 10 倍。GSK2636771 对 PTEN 缺失细胞系敏感。 |
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| SJ-MX0992 | Autophinib |
Autophinib 是一种有效的、选择性细胞自噬 (autophagy) 抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和 rapamycin 诱导的自噬试验中，其 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是脂质激酶 Vps34 的抑制剂，IC50 为 19 nM。 |
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| SJ-MX0730 | Gedatolisib (PKI-587) |
Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型 和 mTOR，IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。 |
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| SJ-MX0993 | TG100-115 |
TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。 |
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| SJ-MX0452 | AZD7648 |
AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0241 | Eganelisib (IPI-549) |
Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。 |
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| SJ-MX0443 | Apitolisib (GDC-0980) |
Apitolisib (GDC-0980；GNE 390；RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR，无细胞试验中 Ki 为 17 nM，Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0135 | AZD8186 |
AZD8186 是一种有效的选择性 PI3Kβ/δ 抑制剂，无细胞实验中 IC50 分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186 显示出减少依赖于失调的 PTEN 生长的肿瘤生长的潜力。 |
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| SJ-MX0211 | Fimepinostat (CUDC-907) | 非美诺司他 |
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0458 | Samotolisib (LY3023414) |
Samotolisib (LY3023414；GTPL8918) 是一种口服的 ATP 竞争性抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。 |
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| SJ-MX0455 | Duvelisib (IPI-145) | 杜韦利西布 |
Duvelisib (IPI-145；INK1197) 是首个 PI3K-δ 和 PI3K-γ 双效抑制剂，在无细胞试验中抑制 PI3K-δ 和 PI3K-γ 的 Ki 和 IC50 分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Duvelisib (IPI-145) 具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0529 | 1-Deoxynojirimycin | 1-脱氧野尻霉素 |
1-Deoxynojirimycin (Duvoglustat) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin 抑制餐后血糖，预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。 |
| SJ-MX0283 | Buparlisib (BKM120) | 布帕尼西 |
Buparlisib (BKM120，NVP-BKM120) 是一种 泛 I 类 PI3K 抑制剂，作用于 p110α、p110β、p110δ、p110γ，IC50 分别为 52 nM、166 nM、116 nM和262 nM。 |
| SJ-MX0322 | Dactolisib (BEZ235) | 达克利司 |
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重 ATP 竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib 可诱导自噬并抑制 HIV-1 的复制。 |
| SJ-MN1286 | Isorhamnetin | 异鼠李素 | Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。 |
| SJ-MN0734 | Brevianamide F |
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从各种Streptomyces, Actinomycetes, and Aspergillus 中分离得到的一种生物碱代谢物，具有多种生物活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC50 值为 4.8 µM。 |
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| SJ-MX4406 | PIK-90 |
PIK-90 是一种有效的细胞通透性 PI3K 抑制剂，PIK-90 也是 DNA-PK 抑制剂，对 p110α、p110γ、PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 11、18、58 和 13 nM。PIK-90 对 PI3Kβ 作用效果稍弱。 |
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| SJ-MX0151 | Copanlisib (BAY 80-6946) | 库潘尼西 |
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。 |
