货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX5040A | Recilisib | 雷利西布 | Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 |
SJ-MX0034 | Alpelisib (BYL719) | 阿培利司 |
Alpelisib(BYL719)是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Alpelisit(BYL719)抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为250 nM,290 nM,1200 nM。Alpelisit(BYL719)具有抗肿瘤活性。Alpelisit(BYL719)对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。 |
SJ-MX0127 | Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 艾代拉里斯,艾代拉利司 |
Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是PI3K δ-异构体的口服活性和选择性抑制剂(IC50=2.5 nM),在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。 Idelalisib对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍(p110α、p110β 和 p110γ IC50 分别为 820、565 和 89 nM)。它不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡,也不会降低抗体依赖性细胞毒性。 |
SJ-MN0032 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-甲基腺嘌呤,3甲基腺嘌呤 |
3-Methyladenine (3-MA) 是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。 3-MA 通过抑制 III 型磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 阻断自噬体形成来抑制自噬。建议现配现用 (加热助溶) |
SJ-MX0992 | Autophinib |
Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬(autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。Autophinib还是脂质激酶Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。 |
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SJ-MX0283 | Buparlisib (BKM120) | 布帕尼西 |
Buparlisib (BKM120,NVP-BKM120) 是一种 泛 I 类 PI3K 抑制剂,作用于 p110α、p110β、p110δ、p110γ,IC50 分别为 52 nM、166 nM、116 nM和262 nM。 |
SJ-MX0241 | Eganelisib (IPI-549) |
Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。Eganelisib (IPI549) 能够重编程肿瘤微环境内关键的免疫抑制性巨噬细胞(M2)向抗肿瘤巨噬细胞(M1)转换,下调免疫抑制,增加免疫活性,最终导致杀伤性T细胞的活化与增殖 。 |
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SJ-MX0443 | Apitolisib (GDC-0980) |
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的I型PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,无细胞试验中IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人mTOR,无细胞试验中Ki为17 nM,Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬(autophagy)与凋亡(apoptosis)。 |
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SJ-MX0322 | Dactolisib (BEZ235) | 达克利司 |
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种种具有口服活性的、双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。 |
SJ-MX0135 | AZD8186 |
AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ/δ 抑制剂,无细胞实验中IC50分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186显示出减少依赖于失调的PTEN生长的肿瘤生长的潜力。 |
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SJ-MX0151 | Copanlisib (BAY 80-6946) | 库潘尼西 |
Copanlisib (BAY 80-6946)是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类PI3K抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, 和 0.7 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib显示抗癌特性。 |
SJ-MX0197 | Pictilisib (GDC-0941) |
Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的、ATP 竞争性的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。 |
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SJ-MN0063 | Quercetin | 槲皮素 |
Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1,也可以抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy) 。 |
SJ-MX0642 | Omipalisib (GSK2126458) |
Omipalisib (GSK2126458)是PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂; p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM,mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬(autophagy), 具有抗癌活性。 |
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SJ-MX0083 | LY294002 | LY294002 |
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞,抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
SJ-MX0730 | Gedatolisib (PKI-587) |
Gedatolisib (PKI-587)是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂; PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型和 mTOR,IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。 |
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SJ-MX0211 | Fimepinostat (CUDC-907) | 非美诺司他 |
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907)在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡(apoptosis)。 |
SJ-MX0458 | Samotolisib (LY3023414) |
Samotolisib (LY3023414, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。 |
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SJ-MX0235 | Paxalisib (GDC-0084) |
Paxalisib (GDC-0084)是一种脑渗透性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 |
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SJ-MX0455 | Duvelisib (IPI-145) | 杜韦利西布 |
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是首个PI3K-δ和PI3K-γ双效抑制剂,在无细胞试验中抑制PI3K-δ和PI3K-γ的Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Duvelisib (IPI-145) 具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 |