您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

PI3K

PI3K 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT PI3K 的活性。

SJ-MX0034 Alpelisib (BYL719) 阿培利司

Alpelisib(BYL719)是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Alpelisit(BYL719)抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为250 nM,290 nM,1200 nM。Alpelisit(BYL719)具有抗肿瘤活性。Alpelisit(BYL719)对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。

SJ-MX0127 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 艾代拉里斯,艾代拉利司

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是PI3K δ-异构体的口服活性和选择性抑制剂(IC50=2.5 nM),在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。 Idelalisib对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍(p110α、p110β 和 p110γ IC50 分别为 820、565 和 89 nM)。它不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡,也不会降低抗体依赖性细胞毒性。

SJ-MN0032 3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤

3-Methyladenine (3-MA) 是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。3-Methyladenine 通过抑制 III 型 PI3K 阻断自噬体形成来抑制自噬。3-Methyladenine 作用于 Vps34 和 PI3Kγ,在 HeLa 细胞中 IC50 分别为 25 μM 和 60 μM。建议现配现用 (加热助溶)。 

SJ-MX0283 Buparlisib (BKM120) 布帕尼西

Buparlisib (BKM120,NVP-BKM120) 是一种 泛 I 类 PI3K 抑制剂,作用于 p110α、p110β、p110δ、p110γ,IC50 分别为 52 nM、166 nM、116 nM和262 nM。

SJ-MX0322 Dactolisib (BEZ235) 达克利司

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。

SJ-MN0063 Quercetin 槲皮素

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1,也可以抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。

SJ-MX0083 LY294002 LY294002

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞,抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

SJ-BP0017 740 Y-P

740 Y-P 是一个有效的、具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。

SJ-BP0084 Sincalide ammonium

Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。

SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制 DNA-PK/ATM,在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3,IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。

SJ-MX0505 SAR405 SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
SJ-MX0508 PI-103

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。

SJ-MX0557 Vps34-IN-1

Vps34-IN-1 是 Vps34 的抑制剂,在体外实验中所测得的 IC50 为 25 nM,对 1 型和 2 型 PI3K 没有显著抑制作用。Vps34-IN-1 可调节自噬。

SJ-MX0807 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) 是 PI3Kδ抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib (TGR-1202) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。
SJ-MX0592 GSK2636771

GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂,KiIC50 分别为 0.89 nM 和 5.2 nM,比 p110α 和 p110γ 的选择性高 900 倍,比 p110δ 同种型的选择性高 10 倍。GSK2636771 对 PTEN 缺失细胞系敏感。

SJ-MX0992 Autophinib

Autophinib 是一种有效的、选择性细胞自噬 (autophagy) 抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和 rapamycin 诱导的自噬试验中,其 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是脂质激酶 Vps34 的抑制剂,IC50 为 19 nM。

SJ-MX0642 Omipalisib (GSK2126458)

Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3KmTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM,mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy),具有抗癌活性。

SJ-MX0730 Gedatolisib (PKI-587)

Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型 和 mTOR,IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

SJ-MX0443 Apitolisib (GDC-0980)

Apitolisib (GDC-0980;GNE 390;RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR,无细胞试验中 Ki 为 17 nM,Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。