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PI3K

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
SJ-MX0034 Alpelisib (BYL719) 阿培利司

Alpelisib（BYL719）是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Alpelisit（BYL719）抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisit（BYL719）具有抗肿瘤活性。Alpelisit（BYL719）对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。
SJ-MX0127 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 艾代拉里斯，艾代拉利司

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是PI3K δ-异构体的口服活性和选择性抑制剂（IC50=2.5 nM），在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。 Idelalisib对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍（p110α、p110β 和 p110γ IC50 分别为 820、565 和 89 nM）。它不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡，也不会降低抗体依赖性细胞毒性。
SJ-MN0063 Quercetin 槲皮素

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1，也可以抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。
SJ-BP0084 Sincalide ammonium

Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。
SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3，IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。
SJ-MX0505 SAR405 SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
SJ-MX0508 PI-103

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。
SJ-MX0557 Vps34-IN-1

Vps34-IN-1 是 Vps34 的抑制剂，在体外实验中所测得的 IC50 为 25 nM，对 1 型和 2 型 PI3K 没有显著抑制作用。Vps34-IN-1 可调节自噬。
SJ-MX0807 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) 是 PI3Kδ抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib (TGR-1202) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。
SJ-MX0914 YM-201636 YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
SJ-MX1010 Vps34-PIK-III Vps34-PIK-III是有效选择性的 VPS34 抑制剂，IC50 值为18 nM。
SJ-MX1891 PF-04691502

PF-04691502 是有效的、选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合的 Ki 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。PF-04691502 可诱导凋亡。
SJ-MX2322 GNE-477 GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。
SJ-MX1893 AZD 6482 (KIN-193)

AZD6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
SJ-MX1760 BGT226 maleate BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ的IC50分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
SJ-MX2324 Serabelisib Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α抑制剂， IC50 值为 15 nM。
SJ-MX2325 Taselisib Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ和 PI3Kγ，IC50 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。
SJ-MX2326 AZD8835 AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
SJ-MX1097A PIK-75

PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
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