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PI3K

PI3K 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6619 PIK-293 PIK-293 是 IC87114 的类似物,是 PI3K 的抑制剂,其对p110δ、p110β、p110γ 和 p110α 的 IC50 值分别为 0.24 μM、10 μM、25 μM 和100 μM。
SJ-MX6630 GDC-0326 GDC-0326是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,Ki 值为0.2 nM。
SJ-MX6638 MTX-211 MTX-211 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂,可用于癌症研究。
SJ-MX6682 PF-04979064 PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
SJ-MX6694 TASP0415914 TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性,IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
SJ-MX6711 iMDK iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
SJ-MN1366A Sophocarpine 槐果碱 Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
SJ-MN3714 Ganoderic acid DM 灵芝酸 DM Ganoderic acid DM 是可从 Ganoderma lucidum 分离得到的一个天然三萜,可诱导人乳腺癌细胞的 DNA 损伤、G1 细胞周期阻滞和凋亡。Ganoderic acid DM 还是破骨形成的特异性抑制剂。
SJ-MN3867 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
SJ-MX7552 AZD3458 AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
SJ-MX0807A Umbralisib hydrochloride Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε,EC50 值为 6.0 μM。
SJ-MX0322A Dactolisib Tosylate Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
SJ-MX0508A PI-103 hydrochloride PI-103 hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX7781 CNX-1351 CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 6.8 nM。
SJ-MX7807 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。
SJ-MX7809 PIT-1 PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7812 PI4K-IN-1 PI4K-IN-1 (compound 44) 是一种有效的 PI4KIII 抑制剂,PI4KIIIα 和 PI4KIIIβ 的 pIC50 值分别为 9.0 和 6.6 。PI4K-IN-1 还抑制 PI3Kα/β/γ/δ,pIC50 值分别为 4.0/<3.7/5.0/<4.1。
SJ-MX7813 PKI-402 PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
SJ-MX7819 GNE-490 GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
SJ-MX7824 PI-828 PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。