Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3，IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 25 mg | ¥ 1580.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
19545-26-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H24O8
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| 分子量 |
428.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3，IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；Polo-like Kinase (PLK)；Autophagy；Antibiotic；Organoid |
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Anti-infection；Stem Cell/Wnt |
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| 产品类别 |
天然产物；抗生素
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
钙或肽底物不影响 Wortmannin 对 MLCK 的抑制，但高浓度的 ATP 会减弱此种抑制。Wortmannin 直接与 MLCK 催化结构域相互作用，导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin 对 PKA、cGK、CaMKII 和 PKC 均无抑制作用 [1]。 在 RBL-2H3 细胞中，Wortmannin 通过结合 110-kDa 蛋白，不可逆的抑制 PI3-kinase 活性 (IC50 为 3 nM)，对 PI4-kinase 没有影响。Wortmannin 也抑制 Fc epsilon RI 介导的组胺分泌和白三烯释放，对酪氨酸激酶 Lyn 无影响 [2]。 Wortmannin 是一种相对有效的 DNA-PK (IC50=16 nM) 和 ATM (IC50=150 nM) 活性抑制剂，而 ATR 活性对该药物的敏感性显著降低 (IC50=1.8 mM) [3]。 体外激酶实验结果表明，Wortmannin 能有效抑制纯化的 Plk3 的活性，IC50 为 48 nM，这与 AX7503 活性测定结果一致 [4]。 透射电镜显示 3-MA 和 Wortmannin 抑制自噬形成，Chloroquine 干扰自溶酶体形成。抑制自噬或自溶酶体的形成导致 Acanthamoeba 细胞的成囊阻滞 [5]。 Wortmannin (0-100 nM；24-72 小时) 以时间和剂量依赖的方式抑制 K562 细胞的增殖，24 小时、48 小时和 72 小时的 IC50 值分别为 25±0.10 nM、12.5±0.08 nM 和 6.25±0.11 nM [6]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Wortmannin (灌胃；每日一次；Scid 小鼠；第一组 8 只小鼠连续 14 天服用 Wortmannin，剂量为 1 mg/kg、第二组 8 只小鼠前 5 天服用 Wortmannin 1.5 mg/kg，剩余治疗期剂量降至 1 mg/kg) 能够显著减缓小鼠 C3H 乳腺肿瘤和人 MCF-7 乳腺癌异种移植物的生长速度。与对照组相比，1 mg/kg Wortmannin 7 天可使已确诊的来自 C3H 乳腺肿瘤细胞的小鼠肿瘤负担降低 54%。在肿瘤植入后 1 天开始服用 1 mg/kg Wortmannin，14 天后人类 MCF-7 乳腺癌异种移植物的负担相对于对照组降低了 97% [7]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3341 mL | 11.6705 mL | 23.3410 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3341 mL | 4.6682 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1671 mL | 2.3341 mL | |
| 50 mM | 0.0467 mL | 0.2334 mL | 0.4668 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
