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SJ-MX0464 Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM),减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。

SJ-MN5628 Cercosporamide 尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂,靶向 PKC1,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
SJ-MX4079 DS12881479 DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂,其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
SJ-MX6020 HG-10-102-01 HG-10-102-01 是野生型 LRRK2 和突变型 G2019S 抑制剂,IC50 分别为 23.3 Nm 和 3.2 nM 。
SJ-MX1621 SLV-2436 SLV-2436是一种高效且ATP竞争性的MNK1和MNK2抑制剂,IC50分别为10.8 nM和5.4 nM。
SJ-MX1804 CGP 57380 CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。CGP 57380 可上调β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
SJ-MX1062 ETC-206

ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。