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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0057 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他

Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂,其中无细胞试验中 Ki IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX4159 BCI-121

BCI-121 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,可抑制癌细胞的增殖。

SJ-MX0663 OICR-9429

OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。

SJ-MX3730 SGC2085

SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。

SJ-MX10404 TNG908

TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障,具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究。

SJ-MX3477A AZ505

AZ505 是一种有效的,具有选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。

SJ-MN0148 Gambogenic acid 新藤黄酸

Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分,具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。

SJ-MA0190 Amodiaquine 阿莫地喹

Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种 4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 约为 20 μM。Amodiaquine 具有抗炎作用。

SJ-MX0057A Tazemetostat hydrobromide 他泽司他氢溴酸盐

Tazemetostat hydrobromide 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂,其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。Tazemetostat hydrobromide 具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MA0190A Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 阿莫地喹盐酸盐

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种 4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 具有抗炎作用。

SJ-MX9846 EZH2-IN-15

EZH2-IN-15 是一个 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 具有抗肿瘤活性,可用于 H3K27me3 依赖性肿瘤的研究。

SJ-MA0190B Amodiaquine dihydrochloride 阿莫地喹二盐酸盐

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种 4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂,Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。Amodiaquine dihydrochloride 还有抗炎作用。

SJ-MX0476 EPZ004777

EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。

SJ-MX4093 EZM0414

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中,IC50=18 nM;在细胞分析中,IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

SJ-MX2918 BRD4770

BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

SJ-MX5037 MR837

MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。

SJ-MX1214 UNC6852

UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对 EED IC50 值为 247 nM。UNC6852 的结构基于 PROTAC,包含一个 EED226 衍生的配体和一个 VHL 的配体。

SJ-MX2774 C-7280948

C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂,IC50 值 12.75 μM。

SJ-MX3404 EPZ011989

EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂,具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用,Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。

SJ-MX0132A Valemetostat tosylate

Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。