GSK503 是一种高效特异性 EZH2 甲基转移酶抑制剂，Ki app 值为 3 到 27 nM。表观遗传修饰因子 EZH2 活性的增加与不同的癌症相关。GSK503 具有潜在的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX4539-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX4539-5 mg 5 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX4539-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX4539-25 mg 25 mg | ¥ 1620.00 | |
| SJ-MX4539-50 mg 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| SJ-MX4539-100 mg 100 mg | ¥ 3520.00 | |
| SJ-MX4539-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
1346572-63-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H38N6O2
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| 分子量 |
526.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK503 是一种高效特异性 EZH2 甲基转移酶抑制剂，Ki app 值为 3 到 27 nM。表观遗传修饰因子 EZH2 活性的增加与不同的癌症相关。GSK503 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
EZH2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK503 对野生型和突变型 EZH2 的甲基转移酶活性具有相似的抑制作用 (Kiapp=3-27 nM)，与 GSK126 和 GSK343 在结构上相关。GSK503 对 EZH1 (Kiapp=636 nM) 的选择性 >200 倍，对其他组蛋白甲基转移酶的选择性 >4000 倍 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK503 在小鼠体内表现出良好的药代动力学。GSK503 在 SRBC 或 NP-KLH 免疫后可阻止生发中心的形成，表型上复制 Ezh2 的零表型，而非载体。GSK503 处理导致流式细胞术检测的 GC-B 细胞数量减少，免疫组织化学检测的 GC 数量和体积减少，并损害高亲和力抗体的形成 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (189.87 mM）
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8987 mL | 9.4936 mL | 18.9872 mL | |
| 5 mM | 0.3797 mL | 1.8987 mL | 3.7974 mL | |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9494 mL | 1.8987 mL | |
| 50 mM | 0.0380 mL | 0.1899 mL | 0.3797 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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