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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX5815 | Uniconazole | 烯效唑 |
Uniconazole 是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸 (ABA) 分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。 |
| SJ-MX5822 | CAY 10434 dihydrochloride |
CAY 10434 dihydrochloride (CAY 10462) 是 CAY10434 的盐酸盐。CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 dihydrochloride 改善血管紧张素 II 的收缩反应，最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。 |
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| SJ-MX2414 | Stiripentol | 司替戊醇 |
Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。 |
| SJ-MX2870 | Ranitidine hydrochloride | 盐酸雷尼替丁 |
Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。 |
| SJ-MX2592 | Dronedarone | 决奈达隆 |
Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括 Na+、K+、Ca2+ 电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。 |
| SJ-MX4657A | Endoxifen |
Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。 |
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| SJ-MX6206A | Liarozole | 利阿唑 |
Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。 |
| SJ-MA0841 | Mefentrifluconazole |
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物，广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM)，但是对人类芳香化酶 (IC50 = 0.92 μM) 的抑制活性较小。 |
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| SJ-MX2270 | Fadrozole | 法倔唑 |
Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，IC50 值为 6.4 nM。 |
| SJ-MX3338 | AMG-208 |
AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MH0067 | Galeterone |
Galeterone (TOK-001)是一种新型小分子，选择性靶向 CYP17 和 Androgen Receptor (AR) 受体，IC50 分别为 300 nM 和 384 nM。Galeterone 可用于治疗前列腺癌。 |
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| SJ-MP0094 | PROTAC CYP1B1 degrader-1 | PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。 | |
| SJ-BP0583 | Cecropin B | Cecropin B 有着高水平的抗菌活性，且是一种有价值的肽类抗菌素。 | |
| SJ-MA0624 | Oteseconazole | 奥特康唑 |
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂。Oteseconazole 有效结合并抑制白色念珠菌 (Candida albicans) 中细胞色素 P45051 (CYP51) 活性 (Kd ≤ 39 nM, MIC = 0.002 μg/mL)，但对人 CYP51 无明显作用。Oteseconazole 还可用于皮肤癣菌的研究。 |
| SJ-MX8814 | Soticlestat |
Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的，有效的，选择性的，具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。 |
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| SJ-MX8796 | 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane | 1-(1-甲基-1-苯基乙基)哌啶 | 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种选择性和可逆的人CYP2B6 抑制剂，IC50 为 5.1 μM，Ki 为 5.6。2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 抑制 CYP2D6 (IC50=74 μM)、CYP3A (IC50=200 μM)。 |
| SJ-MD0378 | 7-Ethoxyresorufin | 7-乙氧基试卤灵 | 7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。 |
| SJ-MX8825 | Nampt-IN-5 | Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。 | |
| SJ-MX8630 | EDP-305 | EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究 | |
| SJ-MX5320 | Tebuconazole | 戊唑醇 |
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。 |
