| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MA0175 | Ketoconazole | 酮康唑 |
Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的 CYP3A4 抑制剂,也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶),IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。 |
| SJ-MN0408 | Naringin | 柚皮苷 |
Naringin 是一种黄烷酮糖苷,是葡萄柚中的主要的类黄酮,具有柚子汁的苦味。具有抗氧化,降血脂,抗肿瘤活性,并且对细胞色素 P450 酶有抑制作用。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。 |
| SJ-MA0099 | Voriconazole (UK-109496) | 伏立康唑 |
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。 |
| SJ-MA0187 | Itraconazole | 伊曲康唑 |
Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。 |
| SJ-MX0645 | Letrozole | 来曲唑 |
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。Letrozole 可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX4668 | Verapamil | 维拉帕米 |
Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。 |
| SJ-MX1463 | Ginsenoside Rd | 人参皂苷 Rd |
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制 CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0 μM、78.4 μM、81.7 μM 和 85.1 μM。 |
| SJ-MN4301 | 7-Ethoxycoumarin | 7-乙氧基香豆素 | 7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450 (CYP450) 的底物,已用于各种 CYP 的功能表征。 |
| SJ-MX1922 | Fenofibrate | 非诺贝特 |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN3330 | 5,7-Dimethoxyflavone |
5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一,具有抗肥胖,抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。 |
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| SJ-MN1272 | Hypericin | 金丝桃素 |
Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物,Hypericin 是 PKC (蛋白激酶 C)、MAO (单胺氧化酶)、DBH (多巴胺-beta-羟化酶)、逆转录酶、端粒酶和 CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MN0366 | Cepharanthine | 千金藤素,千金藤碱 |
Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 具有抗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (抗 SARS-CoV-2) 活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用,其中 IC50 和 IC90 值为 1.90 µM 和 4.46 µM。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 具有抗 HIV,SARS-CoV,human T-lymphotropic virus (HTLV) 和 hepatitis B virus (HBV) 的功效。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。 |
| SJ-MN0479 | Apigenin | 芹菜素 |
Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。 |
| SJ-MA0372 | Clotrimazole | 克霉唑 |
Clotrimazole 是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是 Cytochrome P450 抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。 |
| SJ-MN0211 | Diosmetin | 香叶木素 |
Diosmetin 是抑制人 CYP1A 酶活性的天然类黄酮,在 HepG2 细胞的 IC50 值为 40 μM。 |
| SJ-MX5815 | Uniconazole | 烯效唑 |
Uniconazole 是一种植物生长抑制剂,是一种有效的脱落酸 (ABA) 分解代谢抑制剂,其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂,Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成,油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。 |
| SJ-MX5822 | CAY 10434 dihydrochloride |
CAY 10434 dihydrochloride (CAY 10462) 是 CAY10434 的盐酸盐。CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 dihydrochloride 改善血管紧张素 II 的收缩反应,最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。 |
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| SJ-MN1359 | Salvianolic acid C | 丹酚酸C |
Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 mM 和 5.75 mM。 |
| SJ-MX5232 | Metazachlor | 甲氧氯胺 |
Metazachlor 是氯乙酰胺类除草剂 (herbicide)。Metazachlor 是一种长链脂肪酸合成的抑制剂,在杂草种子发芽和萌发过程中,影响其细胞分裂或组织分化。 |
| SJ-MX1731 | Octinoxate | 甲氧基肉桂酸辛酯 |
Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。 |