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Cytochrome P450

Cytochrome P450 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MA0175 Ketoconazole 酮康唑

Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的 CYP3A4 抑制剂,也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶),IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。

SJ-MN0408 Naringin 柚皮苷

Naringin 是一种黄烷酮糖苷,是葡萄柚中的主要的类黄酮,具有柚子汁的苦味。具有抗氧化,降血脂,抗肿瘤活性,并且对细胞色素 P450 酶有抑制作用。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。

SJ-MA0099 Voriconazole (UK-109496) 伏立康唑

Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。

SJ-MA0187 Itraconazole 伊曲康唑

Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。

SJ-MX0645 Letrozole 来曲唑

Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。Letrozole 可诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX4668 Verapamil 维拉帕米

Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。

SJ-MX1463 Ginsenoside Rd 人参皂苷 Rd

Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制 CYP2D6CYP1A2CYP3A4 CYP2C9IC50 分别为 58.0 μM、78.4 μM、81.7 μM 和 85.1  μM。

SJ-MN4301 7-Ethoxycoumarin 7-乙氧基香豆素 7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450 (CYP450) 的底物,已用于各种 CYP 的功能表征。
SJ-MX1922 Fenofibrate 非诺贝特

Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)

SJ-MN3330 5,7-Dimethoxyflavone

5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一,具有抗肥胖,抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。

SJ-MN1272 Hypericin 金丝桃素

Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物,Hypericin 是 PKC (蛋白激酶 C)、MAO (单胺氧化酶)、DBH (多巴胺-beta-羟化酶)、逆转录酶、端粒酶和 CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。

SJ-MN0366 Cepharanthine 千金藤素,千金藤碱

Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 具有抗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (抗 SARS-CoV-2) 活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用,其中 IC50 IC90 值为 1.90 µM 和 4.46 µM。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 具有抗 HIV,SARS-CoV,human T-lymphotropic virus (HTLV) 和 hepatitis B virus (HBV) 的功效。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。

SJ-MN0479 Apigenin 芹菜素

Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。

SJ-MA0372 Clotrimazole 克霉唑

Clotrimazole 是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是 Cytochrome P450 抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。

SJ-MN0211 Diosmetin 香叶木素

Diosmetin 是抑制人 CYP1A 酶活性的天然类黄酮,在 HepG2 细胞的 IC50 值为 40 μM。

SJ-MX5815 Uniconazole 烯效唑

Uniconazole 是一种植物生长抑制剂,是一种有效的脱落酸 (ABA) 分解代谢抑制剂,其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂,Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成,油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。

SJ-MX5822 CAY 10434 dihydrochloride

CAY 10434 dihydrochloride (CAY 10462) 是 CAY10434 的盐酸盐。CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 dihydrochloride 改善血管紧张素 II 的收缩反应,最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。

SJ-MN1359 Salvianolic acid C 丹酚酸C

Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 mM 和 5.75 mM。

SJ-MX5232 Metazachlor 甲氧氯胺

Metazachlor 是氯乙酰胺类除草剂 (herbicide)。Metazachlor 是一种长链脂肪酸合成的抑制剂,在杂草种子发芽和萌发过程中,影响其细胞分裂或组织分化。

SJ-MX1731 Octinoxate 甲氧基肉桂酸辛酯

Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。