Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
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| Cas No. |
137234-62-9
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| 分子式 |
C16H14F3N5O
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| 分子量 |
349.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。 |
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| 相关靶点 |
Fungal；Cytochrome P450；Bacterial
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
cytochrome P450 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Voriconazole 能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌 (霉菌) 以及酵母菌。对于除了 R. arrhizus 和 S. schenckii 的大多数霉菌，Voriconazole 在体外的活性均高于或类似于 Itraconazole 和 Amphotericin B [1]。 Voriconazole 对 S. apiospermum 和 C. neoformans 具有很强的活性，MIC 分别为 0.5 μg/mL 和 0.125-0.25 μg/mL [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Voriconazole (5-20 mg/kg；口服 21 天) 以剂量依赖方式延长生存期。Voriconazole (40 mg/kg/天) 可降低肺部的真菌负荷 [4]。 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 mg/kg/天；i.p.) 结合 Amphotericin B (1.25 mg/kg/天；i.p.) 能够显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用 Caspofungin Acetate 处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 mg/kg/天；i.p.) 结合 Amphotericin B (1.25 mg/kg/天；i.p.) 也会导致组织中菌落数的减少 (在统计学上不显著)，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 mg/kg/天；i.p.) 结合 Caspofungin Acetate (CAS) 在任意剂量下均能减少组织中菌落数，且比对照组高出 1,000 倍 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (200.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8628 mL | 14.3139 mL | 28.6279 mL | |
| 5 mM | 0.5726 mL | 2.8628 mL | 5.7256 mL | |
| 10 mM | 0.2863 mL | 1.4314 mL | 2.8628 mL | |
| 50 mM | 0.0573 mL | 0.2863 mL | 0.5726 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
