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p97 作为AAA+蛋白家族的一员，利用ATP水解产生的能量从各种大分子复合物中分离、去折叠蛋白质，是细胞稳态调控的核心分子机器。人体内现已发现30余种p97突变体与神经退行性疾病密切相关。p97行使功能的一大特点是结合多样的cofactors，参与不同的信号通路。其中最熟知的cofactor是Npl4/Ufd1组成的异源二聚体，参与内质网蛋白降解、分离底物以便蛋白酶体降解等等。
研发发现p97复合物是不仅仅一个抗肿瘤药物靶标，还是一个新的抗病毒治疗的潜在药物靶点，而且肿瘤患者在临床上往往同时需要结合抗病毒治疗，因此针对p97复合物的药物有可能具有多重功能，开发前景值得期待。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3520 | ML240 | ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，抑制 p97 ATPase，，IC50 为 0.11 μM，Ki 为 0.22 μM。 | |
| SJ-MX5625 | Eeyarestatin I | Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂，是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD)，并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡，并具有抗癌作用。 | |
| SJ-MX4208 | MSC1094308 | MSC1094308 是一种可逆的、II 型 AAA ATPase (VCP)/p97 和I型 AAA ATPase VPS4B 的变构抑制剂，对VPS4B 和 p97 的IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。 | |
| SJ-MX5861 | ML241 hydrochloride | ML241 hydrochloride 是一种有效的 p97 抑制剂，IC50 值为 100 nM。 | |
| SJ-MX1199 | DBeQ | DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC50 值为 11.5 μM。 | |
| SJ-MX2973 | NMS-873 | NMS-873 是一种有效，选择性的 VCP/p97 变构抑制剂，IC50 值为 30 nM。NMS-873激活未折叠蛋白反应，干扰自噬并诱导癌细胞死亡。 | |
| SJ-MX0439 | CB-5083 |
CB-5083 是一种首创的、有效的、具有口服活性的、选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2，IC50 为 11 nM。 |
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