CB-5083 是一种首创的、有效的、具有口服活性的、选择性的 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2，IC50 为 11 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 860.00 | |
| 25 mg | ¥ 1920.00 | |
| 50 mg | ¥ 3080.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1542705-92-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H23N5O2
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| 分子量 |
413.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CB-5083 是一种首创的、有效的、具有口服活性的、选择性的 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2，IC50 为 11 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
p97
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 11 nM (p97) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CB-5083 显示细胞杀伤力，对肺癌 A549 CTG、A549 K48、A549 CHOP 和 A549 p62 的 IC50 分别为 0.68、0.68、1.03 和 0.49 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CB-5083 (75 mg/kg；口服；每天；2 周) 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性 [1]。 CB-5083 由于高血浆清除率而表现出终末消除半衰期 (T1/2=2.83 小时) (5.9 mL/ 分钟 /kg) 和雌性裸鼠静脉内给药 (3.0 mg/kg) 后的大分布容积 (418 mL/kg) [1]。 CB-5083 具有良好的代谢稳定性，小鼠肝微粒体稳定性研究中的 T1/2 为 102 分钟，肝细胞稳定性研究中的 T1/2 为 172 分钟 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (200.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4186 mL | 12.0928 mL | 24.1856 mL | |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4186 mL | 4.8371 mL | |
| 10 mM | 0.2419 mL | 1.2093 mL | 2.4186 mL | |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2419 mL | 0.4837 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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