CB-5083 是一种首创的、有效的、具有口服活性的、选择性的 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50 为 11 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 11 nM (p97) [1]
CB-5083 显示细胞杀伤力,对肺癌 A549 CTG、A549 K48、A549 CHOP 和 A549 p62 的 IC50 分别为 0.68、0.68、1.03 和 0.49 μM [1]。
CB-5083 (75 mg/kg;o.p.;每天;2 周) 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性 [1]。
CB-5083 由于高血浆清除率而表现出终末消除半衰期 (T1/2=2.83 小时) (5.9 mL/ 分钟 /kg) 和雌性裸鼠静脉内给药 (3.0 mg/kg) 后的大分布容积 (418 mL/kg) [1]。
CB-5083 具有良好的代谢稳定性,小鼠肝微粒体稳定性研究中的 T1/2 为 102 分钟,肝细胞稳定性研究中的 T1/2 为 172 分钟 [1]。
[1]. Zhou HJ, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015 Dec 24;58(24):9480-97.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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