E1泛素激活酶
E1泛素激活酶是泛素化级联反应中的第一个酶 (E1)。 在Mg ATP存在下,一个分子泛素 (Ub)被腺苷酸化形成AMP-Ub,通过非共价键与E1结合,而另一分子Ub的C端甘氨酸 (G76)的羧基与E1中的—SH形成硫酯键,从而被激活。 泛素激活酶 (Uba或E1)水解 ATP ,在自身的活性位点的半胱氨酸 (Cys)的和泛素C末端76号甘氨酸(Gly76)之间形成高能硫酯键,从而激活泛素的-COOH末端,为下一步亲核攻击做准备。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2421 | COH000 | COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。 | |
SJ-MX1800 | PYR-41 |
PYR-41 是一种选择性,可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂,IC50 值小于10 μM,对 E2 和 E3 基本无作用。PYR-41 可诱导凋亡。 |
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SJ-MX3708 | ML-792 |
ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2,IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。ML-792选择性阻断总SUMO化,从而降低癌细胞增殖。 |
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SJ-MX0243 | TAK-243 (MLN7243) |
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。 |