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LPL Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0368 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 盐酸芬戈莫德

Fingolimod (FTY720) hydrochloride 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。此产品稀释请用生理盐水,请勿用 PBS 稀释,可能产生沉淀。

SJ-MB0007 Poloxamer 407 泊洛沙姆 407

Poloxamer 407 (Pluronic F-127) 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性且其对细胞相对无毒性,常与染料 AM 酯(比如 Fura-2,AM、Indo-1,A M、Rhod-2,AM、CFDA-SE、SBFI等)一起使用以增强其水溶性。此外,Poloxamer 407 也常用于分离膜蛋白以改变其特性,例如降低表面的蛋白或降低细胞的非特异性吸附等。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。Poloxamer 407 对细胞相对无毒性,不会改变细胞的膜特性。本产品为细胞培养级。

SJ-MX2867 MK-571 sodium

MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4)ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

SJ-MX9370 S1PR1 modulator 1

S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂,pIC50 值为 7.6,对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。

SJ-MX2867A MK-571

MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

SJ-MX0625A Siponimod hemifumarate

Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效,选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

SJ-MX5068 GLPG2938

GLPG2938 是一种有效和选择性 S1P2 拮抗剂。GLPG2938 可用于特发性肺纤维化的研究。

SJ-MX0368A Fingolimod (FTY720 free base) 芬戈莫德

Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。

SJ-MX7654 Cenerimod

Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s = >10000,228,2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和鼠类硬皮病。

SJ-MX0625 Siponimod (BAF312) 辛波莫德

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

SJ-MX0818 Ozanimod (RPC1063) 奥扎莫德

Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性,在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。

SJ-MX0637A PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。

SJ-MX1681 W146

W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂, EC50 值为 398 nM。

SJ-MX2135 Ponesimod

Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 = 5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。

SJ-MX5542 Etrasimod

Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的 S1P1 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 IC50 值为 1.88 nM。

SJ-MX3403 BMS-986020

BMS-986020 (AM152) 是高亲和力的、G蛋白偶联溶血磷脂酸受体1 (LPA1)拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

SJ-MX3987 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium

1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 是一种具有多种功效的天然磷脂,是一种 LPA 受体激活剂。LPA 广泛分布于多种组织中。类似于许多其它生物介质,LPA 通过与特定细胞表面受体相互作用,引起各种生物学效应,如 G 蛋白偶联受体。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 也参与正常和病理性情绪反应,包括焦虑和抑郁。

SJ-MX0020 CYM-5541

CYM-5541 是选择性的 S1P3 受体变构激动剂,EC50 值在 72 至 132 nM 之间。

SJ-MX7109 LPA2 antagonist 2

LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,Ki 为 21.1 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。

SJ-MX3935 JTE-013

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。