Ozanimod (RPC1063) - CAS:1306760-87-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ozanimod (RPC1063)

目录号 : SJ-MX0818 别名 : RPC-1063 中文名称 : 奥扎莫德 纯度：99.63%

Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P₁ 和 S1P₅ 受体激动剂，在[³⁵S]-GTPγS 结合实验中，EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性，在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。

CAS No. :1306760-87-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 680.00
10 mg	¥ 1625.00
25 mg	¥ 3530.00
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1306760-87-1

分子式

C₂₃H₂₄N₄O₃

分子量

404.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

LPL Receptor

作用通路

GPCR/G Protein

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

EC50	EC50
S1P1 receptor^[1]	S1P5 receptor^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
410±160 pM	11±4.3 nM

体外研究 (In Vitro)

无论是测量cAMP生成抑制（160±60 μm）还是[³⁵S]-GTPγS结合（410±160 μm），S1P1受体的EC50值均在亚纳摩级。Ozanimod在S1P5受体上显示出激动剂活性[11±4.3 nM和83%Emax（最大刺激百分比）]^[1]。

Ozanimod (RPC1063)对S1P1 受体，无论在cAMP 生成的抑制还是 [35S]-GTPγS 结合中的 EC50 值都是亚纳摩尔，分别为160 ± 60 pM和410 ± 160 pM。Ozanimod 还表现出对 S1P5 受体的激动剂活性 (EC=11 ± 4.3 nM) 和 83% Emax（最大刺激的百分比）。这代表Ozanimod对 S1P1受体的选择性比对S1P5 受体高 27 倍^[1]。

在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod (RPC1063)诱导持续的S1P内化和降解。Ozanimod对细胞表面S1P1受体的再表达表现出剂量依赖性影响，在Ozanimod浓度高于10 nM时，细胞表面受体表达几乎完全和持续性丧失^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积^[1]。

在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状^[1]。

在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率^[1]。

在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度^[1]。

参考文献

[1]. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016 Jun;173(11)：1778-92.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	56 mg/mL (138.46 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4724 mL	12.3622 mL	24.7243 mL
	5 mM	0.4945 mL	2.4724 mL	4.9449 mL
	10 mM	0.2472 mL	1.2362 mL	2.4724 mL
	50 mM	0.0494 mL	0.2472 mL	0.4945 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。