胆碱酯酶
胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。
有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
| SJ-MN0567 | Epiberberine | 表小檗碱 |
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07、6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50 为 16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。 |
| SJ-MX4044 | TMPyP4 tosylate |
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。 |
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| SJ-MX1505A | Donepezil hydrochloride | 盐酸多奈哌齐 |
Donepezil hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,IC50 为 6.7 nM。Donepezil hydrochloride 对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil hydrochloride 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。此产品不溶于 PBS,请勿用 PBS 溶解。 |
| SJ-MN1376 | Sinapine thiocyanate | 芥子碱硫氰酸盐 |
Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 |
| SJ-MX2636 | sn-Glycero-3-phosphocholine | 甘磷酸胆碱 |
sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。 |
| SJ-MN1283 | Isoimperatorin | 异欧前胡素 |
Isoimperatorin 是 Angelica dahurica 根的甲醇提取物,有效抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 74.6 mM。 |
| SJ-MN1387 | Timosaponin AIII | 知母皂苷A3 |
Timosaponin AIII 能够抑制 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,其 IC50 值为 35.4 mM。 |
| SJ-MN1607 | Corydaline | 紫堇碱 |
Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。 |
| SJ-MN1744 | Coumaran |
Coumaran (2,3-Dihydrobenzofuran) 是一种 AChE 抑制剂,具有抗利什曼活性。Coumaran 可能通过巨噬细胞的激活而获得抗寄生虫 (parasite) 能力,发挥免疫调节活性。Coumaran 可以用作生物农药。 |
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| SJ-MN2051 | Ajmalicine | 阿马碱 |
Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压试剂,用于研究高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine 是一种肾上腺素能试剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 α1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57),竞争性阻断 clonidine 的抑制作用 (pA2=6.2)。 |
| SJ-MN1376A | Sinapine |
Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。Sinapine 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。 |
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| SJ-MN0567A | Epiberberine chloride | 盐酸表小檗碱 |
Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChe 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。 |
| SJ-MN0525 | Pteryxin | 北美芹素 |
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。 |
| SJ-MN4109 | Flavonol | 3-羟基黄酮 |
Flavonol 是一种胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,IC50 值为 120 μM, Ki 值为 74 μM。Flavonol 具有抗氧化、抗自由基、抗细菌活性和免疫调节功能。Flavonol 对金黄色葡萄球菌 PriA 解旋酶具有抑制作用。Flavonol 可以通过抑制 iNOS 酶表达来抑制 LPS 激活的 RAW 264.7 细胞产生 NO。Flavonol 通过多种神经元途径在小鼠中具有抗伤害和镇痛作用。Flavonol 可用于肿瘤和动脉粥样硬化疾病的研究。 |
| SJ-MN0103 | Huperzine B | 石杉碱乙 |
Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。 |
| SJ-MX1507 | Pralidoxime Iodide | 碘解磷定 |
Pralidoxime iodide 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活化剂。Pralidoxime iodide 能激活神经毒剂,抑制乙酰胆碱酯酶的活性,其途径是通过结合神经毒剂磷中心的肟部分直接亲核攻击。Pralidoxime iodide 是有机磷中毒的解毒剂。 |
| SJ-MN3755 | Lycoramine | 二氢加兰他敏 |
Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。 |
| SJ-MN1288 | Isoeugenol acetate | 乙酸异丁香酚酯 |
Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。 |
| SJ-MX1356 | Trihexyphenidyl hydrochloride | 盐酸苯海索 |
Trihexyphenidyl hydrochloride 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 拮抗剂。Trihexyphenidyl hydrochloride 具有抗胆碱能活性,可用于帕金森综合征或肌张力障碍的研究。 |