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Cholinesterase (ChE)

胆碱酯酶

 

胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

 

有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。

Cholinesterase (ChE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1810 Corynoline 紫堇灵

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

SJ-MN0597 Galanthamine 加兰他敏

Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。

SJ-MX1318 Rivastigmine tartrate 酒石酸卡巴拉汀 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
SJ-MX1318A Rivastigmine 卡巴拉汀

Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

SJ-MX1412 Protriptyline hydrochloride 盐酸普罗替林 Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA),含有一个仲胺,可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的,Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励作用,并且有时用于嗜睡症的相关研究。
SJ-MX1459 Benactyzine hydrochloride 胃复康 Benactyzine hydrochloride 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,其 Ki 值为 0.010 mM。
SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

SJ-MX1489 Itopride hydrochloride 盐酸伊托必利

Itopride hydrochloride (HSR803) 是一种促胃动力的 Benzamide 衍生物。Itopride hydrochloride 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和多巴胺受体 D2 (D2DR) 抑制剂。

SJ-MX1497 Acotiamide monohydrochloride trihydrate 盐酸阿考替胺三水合物

Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE) 抑制剂,对人、大鼠和犬胃部 AChE 的 IC50 分别为 3.0、2.3 和 1.2 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。

SJ-MX1497A Acotiamide 阿考替胺 Acotiamide (Acofide, Z388)是一种新型的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有促胃动力和眼底松弛的效果。
SJ-MN0103 Huperzine B 石杉碱乙 Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。
SJ-MX1565 Neostigmine Bromide 溴化新斯的明 Neostigmine Bromide是胆碱酯酶抑制剂,可作用于重症肌无力。
SJ-MX1565A Neostigmine methyl sulfate 甲硫酸新斯的明 Neostigmine methyl sulfate 是乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂, 不能穿越血脑屏障。
SJ-MX4176 Pitofenone hydrochloride 吡托非农盐酸盐

Pitofenone hydrochloride 是一种解痉化合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。

SJ-MX3314 Imperatorin 欧前胡素

Imperatorin是一种新型的强效呋喃香豆素,是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,Imperatorin也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。

SJ-MN0778 Geissoschizine methyl ether 缝籽木嗪甲醚

Geissoschizine methyl ether从钩藤中提取的一种天然吲哚生物碱,是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂,也是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。

SJ-MN0689 Swertianolin Swertianolin 是可从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮,能够抑制乙酰胆碱酯酶。Swertianolin 还具有抗 HBV 和抗菌活性。
SJ-MN1190 Protopine 原阿片碱 Protopine 是一种异喹啉类生物碱,常存在于亚洲东北部的一些植物中,主要用于抗肿瘤、抗炎活性的研究。
SJ-MN1283 Isoimperatorin 异欧前胡素 Isoimperatorin 是Angelica dahurica 根的甲醇提取物,有效抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 74.6 mM。
SJ-MN1551 (±)-Huperzine A 石杉碱甲 (±)-Huperzine A 是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。