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Cholinesterase (ChE)

胆碱酯酶

 

胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

 

有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。

Cholinesterase (ChE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1810 Corynoline 紫堇灵

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

SJ-MX4044 TMPyP4 tosylate

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

SJ-MX5213A Physostigmine salicylate 水杨酸毒扁豆碱

Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。

SJ-MN2279 Dehydronuciferine 去氢荷叶碱

Dehydronuciferine 从 Nelumbo nucifera Gaertn 的叶子中分离,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 为 25 μg/mL。

SJ-MN1744 Coumaran

Coumaran (2,3-Dihydrobenzofuran) 是一种 AChE 抑制剂,具有抗利什曼活性。Coumaran 可能通过巨噬细胞的激活而获得抗寄生虫 (parasite) 能力,发挥免疫调节活性。Coumaran 可以用作生物农药。

SJ-MN4109 Flavonol 3-羟基黄酮

Flavonol 是一种胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,IC50 值为 120 μM, Ki 值为 74 μM。Flavonol 具有抗氧化、抗自由基、抗细菌活性和免疫调节功能。Flavonol 对金黄色葡萄球菌 PriA 解旋酶具有抑制作用。Flavonol 可以通过抑制 iNOS 酶表达来抑制 LPS 激活的 RAW 264.7 细胞产生 NO。Flavonol 通过多种神经元途径在小鼠中具有抗伤害和镇痛作用。Flavonol 可用于肿瘤和动脉粥样硬化疾病的研究。

SJ-MX1486B Tacrine hydrochloride hydrate 他克林盐酸盐水合物

Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。

SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

SJ-MN0567 Epiberberine 表小檗碱

Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

SJ-MX1505A Donepezil hydrochloride 盐酸多奈哌齐

Donepezil hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,IC50 为 6.7 nM。Donepezil hydrochloride 对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil hydrochloride 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。此产品不溶于 PBS,请勿用 PBS 溶解。

SJ-MN1376 Sinapine thiocyanate 芥子碱硫氰酸盐

Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。

SJ-MN1190 Protopine 原阿片碱

Protopine (Corydinine) 是一种异喹啉生物碱,是特异性可逆和竞争性的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。Protopine 具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性。

SJ-MN1376A Sinapine

Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。Sinapine 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。

SJ-MN0580 (-)-Huperzine A 石杉碱甲

(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从中国梅花苔中分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。

SJ-MN0567A Epiberberine chloride 盐酸表小檗碱

Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE BChe 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

SJ-MN0509 Scopoletin 东莨菪内酯

Scopoletin (SCT)是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。此外。Scopoletin 通过抑制 NF-κB 信号传导来抑制树突状细胞的活化和实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。

SJ-MX1505 Donepezil 多奈哌齐

Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

SJ-MN0600 Demethoxycurcumin 去甲氧基姜黄素

Demethoxycurcumin (去甲氧基姜黄素) 是姜黄素的一种主要活性成分,具有抗炎症、抗氧化、抗菌、抗癌和神经保护作用。Demethoxycurcumin 具有口服活性。Demethoxycurcumin 可用于炎症、癌症和阿尔茨海默病研究。

SJ-MX5339 Azamethiphos 甲基吡啶磷

Azamethiphos 是一种可抑制 AChE 的有机磷杀虫剂。Azamethiphos 可抑制海虱。

SJ-MN0634A Jatrorrhizine 药根碱

Jatrorrhizine 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。