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Cholinesterase (ChE)

胆碱酯酶

 

胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

 

有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。

Cholinesterase (ChE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1810 Corynoline 紫堇灵

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

SJ-MX4044 TMPyP4 tosylate

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

SJ-MN0567 Epiberberine 表小檗碱

Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,是一种有效的 AChEBChE 抑制剂和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07、6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50 为 16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

SJ-MX2636 sn-Glycero-3-phosphocholine 甘磷酸胆碱

sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。

SJ-MN0651 Uridine 5'-monophosphate 尿苷5-单磷酸

Uridine 5'-monophosphate (5'-​Uridylic acid) 是一种单磷酸盐形式的 UTP,可从体内核苷酸和核酸的降解产物获得,是哺乳动物乳中的主要核苷酸类似物。Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 也是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel) 激活剂,具有心脏有保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis),有利于肠道发育,减少腹泻。

SJ-MN1190 Protopine 原阿片碱

Protopine (Corydinine) 是一种异喹啉生物碱,是特异性可逆和竞争性的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。Protopine 具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性。

SJ-MN1283 Isoimperatorin 异欧前胡素

Isoimperatorin 是 Angelica dahurica 根的甲醇提取物,有效抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 74.6 mM。

SJ-MN1376 Sinapine thiocyanate 芥子碱硫氰酸盐

Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。

SJ-MN1387 Timosaponin AIII 知母皂苷A3

Timosaponin AIII 能够抑制 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,其 IC50 值为 35.4 mM。

SJ-MN1607 Corydaline 紫堇碱

Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。

SJ-MN1744 Coumaran

Coumaran (2,3-Dihydrobenzofuran) 是一种 AChE 抑制剂,具有抗利什曼活性。Coumaran 可能通过巨噬细胞的激活而获得抗寄生虫 (parasite) 能力,发挥免疫调节活性。Coumaran 可以用作生物农药。

SJ-MN2872 Picfeltarraenin IA 苦玄参苷IA

Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于感染,癌症和炎症的相关研究。

SJ-MX5213 Physostigmine 毒扁豆碱

Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。

SJ-MN2051 Ajmalicine 阿马碱

Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压试剂,用于研究高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine 是一种肾上腺素能试剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 α1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57),竞争性阻断 clonidine 的抑制作用 (pA2=6.2)。

SJ-MX3314 Imperatorin 欧前胡素

Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。

SJ-MN0764 Nodakenin 紫花前胡苷

Nodakenin 是 Peucedanum decursivum Maxim 根中的主要香豆素苷。Nodakenin 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,IC50 为 84.7 µM。

SJ-MN0634A Jatrorrhizine 药根碱

Jatrorrhizine 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

SJ-MN1376A Sinapine

Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。Sinapine 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。

SJ-MN0580 (-)-Huperzine A 石杉碱甲

(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从中国梅花苔中分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。

SJ-MX5213A Physostigmine salicylate 水杨酸毒扁豆碱

Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。