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Cholinesterase (ChE)

胆碱酯酶

 

胆碱酯酶（ChE）是存在于中枢神经系统，特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶，它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸，这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

 

有两种类型:乙酰胆碱酯酶（AChE，乙酰胆碱水解酶）和丁基胆碱酯酶（BChE，乙酰胆碱酰基水解酶），也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中，而BChE产生于肝脏，主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快，而BChE水解丁基胆碱更快。

Cholinesterase (ChE)相关产品（54）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1810 Corynoline 紫堇灵

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
SJ-MN0764 Nodakenin 紫花前胡苷 Nodakenin 是 Peucedanum decursivum Maxim 根中的主要香豆素苷。Nodakenin 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性，IC50 为 84.7 µM。
SJ-MN0778 Geissoschizine methyl ether 缝籽木嗪甲醚

Geissoschizine methyl ether从钩藤中提取的一种天然吲哚生物碱，是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂，也是一种有效的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂。
SJ-MX2636 sn-Glycero-3-phosphocholine 甘磷酸胆碱 sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
SJ-MX1565A Neostigmine methyl sulfate 甲硫酸新斯的明 Neostigmine methyl sulfate 是乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂, 不能穿越血脑屏障。
SJ-MN0436 Acetylshikonin 乙酰紫草素 Acetylshikonin，来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin是一种非选择性的细胞色素抑制剂，对所有P450亚型抑制的值范围为1.4-4.0μM。Acetylshikonin是一种抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。
SJ-MN0525 Pteryxin 北美芹素 Pteryxin，白花前胡叶中的香豆素，具有抗肥胖作用。Pteryxin是一种有效的丁酰胆碱酯酶抑制剂，IC的值为12.96μg/mL。
SJ-MN0567 Epiberberine 表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
SJ-MN0580 (-)-Huperzine A 石杉碱甲 (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从中国梅花苔中分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
SJ-MX5734 Phenserine Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物，是一种有效的，非竞争性，长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 (Aβ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
SJ-MX3946 Trimyristin 三肉豆蔻酸甘油酯 Trimyristin a triacylglycerol of myristic acid that is found in nutmeg. It has been used to prepare lipophilic and cationic lipophilic micro- and nanoparticles carriers loaded with proteins, peptides, and oligonucleotides.
SJ-MX4176 Pitofenone hydrochloride 吡托非农盐酸盐

Pitofenone hydrochloride 是一种解痉化合物，能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性，对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。
SJ-MN3279 Pseudocoptisine chloride 盐酸异黄连碱
SJ-MN0597A Galanthamine hydrobromide 氢溴酸加兰他敏 Galanthamine HBr是一种AChE抑制剂，IC50为0.35 μM，比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高50倍。
SJ-MN0605 Linarin 蒙花苷 Linarin (Buddleoside) 是从薄荷花提取物中分离得到的，选择性的抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
SJ-MN0634 Jatrorrhizine chloride Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
SJ-MX1300 Pyridostigmine Bromide 溴化吡啶斯的明 Pyridostigmine bromide 是可逆的胆碱酯酶抑制剂。
SJ-MX1412 Protriptyline hydrochloride 盐酸普罗替林 Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA)，含有一个仲胺，可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的，Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励作用，并且有时用于嗜睡症的相关研究。
SJ-MX1459 Benactyzine hydrochloride 胃复康 Benactyzine hydrochloride 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其 Ki 值为 0.010 mM。
SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林 Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
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