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黏膜相关淋巴瘤转运蛋白1
人类黏膜相关淋巴组织蛋白1（MALT1），也被称为人类paracaspase-I（HsPCA-I），是一种副天冬氨酸蛋白酶，与半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspase)家族相关，但在精氨酸而不是天冬氨酸后裂解。细胞MALT1是一个多结构域的蛋白，包括一个N端死亡结构域（DD）和两个免疫球蛋白（Ig1/2）结构域，然后是副钙化酶（PCASP）和一个C端Ig3结构域。
MALT1对免疫信号网络和适应性免疫反应中的淋巴细胞激活、增殖和效应功能至关重要。MALT1蛋白酶的组成活性驱动了各种淋巴性恶性肿瘤的生存和增殖。频繁的易位t(11;18) (q21;q21)导致MALT淋巴瘤中API2-MALT1融合蛋白的表达，使MALT1蛋白酶构成性地活跃，从而增强了肿瘤细胞中抗凋亡的NF-κB激活，因此MALT1蛋白酶作为肿瘤学精确治疗的目标。
MALT1蛋白酶对产生适应性免疫反应的作用促使人们研究MALT1失活是否可以改善自身免疫性疾病和炎症性疾病中的过度免疫反应。MALT1蛋白酶功能的遗传失活可以防止实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的发生，这是一种多发性硬化症（MS）的小鼠模型。此外，MALT1蛋白酶还被认为是其他自身免疫和炎症性疾病的潜在药物靶点，包括银屑病、关节炎和结肠炎。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6518 | Mepazine | 甲哌啶嗪 | Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。 |
| SJ-MX6518A | Mepazine hydrochloride | 甲哌啶嗪盐酸盐 |
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。 |
| SJ-MX2264 | MLT-748 |
MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 5 nM。 |
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| SJ-MX8437 | MLT-943 | MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。 | |
| SJ-MX8480 | MLT-985 | MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂，IC50 值为 3 nM。 | |
| SJ-MX8624 | MLT-231 | MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8397 | MLT-747 | MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。 | |
| SJ-MX5948 | Safimaltib |
Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。 |
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| SJ-MX0924 | MI-2 (MALT1 inhibitor) |
MI-2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 5.84 μM。MI-2 (MALT1 inhibitor) 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MI-2 (MALT1 inhibitor) 在长期给动物口服或经静脉注射时没有显示出毒性的迹象。 |
