黏膜相关淋巴瘤转运蛋白1
人类黏膜相关淋巴组织蛋白1(MALT1),也被称为人类paracaspase-I(HsPCA-I),是一种副天冬氨酸蛋白酶,与半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspase)家族相关,但在精氨酸而不是天冬氨酸后裂解。细胞MALT1是一个多结构域的蛋白,包括一个N端死亡结构域(DD)和两个免疫球蛋白(Ig1/2)结构域,然后是副钙化酶(PCASP)和一个C端Ig3结构域。
MALT1对免疫信号网络和适应性免疫反应中的淋巴细胞激活、增殖和效应功能至关重要。MALT1蛋白酶的组成活性驱动了各种淋巴性恶性肿瘤的生存和增殖。频繁的易位t(11;18) (q21;q21)导致MALT淋巴瘤中API2-MALT1融合蛋白的表达,使MALT1蛋白酶构成性地活跃,从而增强了肿瘤细胞中抗凋亡的NF-κB激活,因此MALT1蛋白酶作为肿瘤学精确治疗的目标。
MALT1蛋白酶对产生适应性免疫反应的作用促使人们研究MALT1失活是否可以改善自身免疫性疾病和炎症性疾病中的过度免疫反应。MALT1蛋白酶功能的遗传失活可以防止实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发生,这是一种多发性硬化症(MS)的小鼠模型。此外,MALT1蛋白酶还被认为是其他自身免疫和炎症性疾病的潜在药物靶点,包括银屑病、关节炎和结肠炎。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2264 | MLT-748 | MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。 | |
SJ-MX0924 | MI-2 (MALT1 inhibitor) |
MI-2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 5.84 μM。MI-2 (MALT1 inhibitor) 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MI-2 (MALT1 inhibitor) 在长期给动物口服或经静脉注射时没有显示出毒性的迹象。 |
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SJ-MX5948 | JNJ-67856633 | JNJ-67856633 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。JNJ-67856633 在某些情况下导致肿瘤停滞。 |