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ROCK

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3623 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
SJ-MX3640 SAR407899 SAR407899是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
SJ-MX0989A Y-33075 Y-33075 (Y-39983)是一种新型的、有效的、选择性的rho相关的卷曲形成蛋白激酶(ROCK)抑制剂,对ROCK、PKC和CaMKII的IC50值分别为3.6 nM、0.42 μM和0.81 μM。
SJ-MX5652 LX7101 LX7101 是高效的LIMK和ROCK2抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1 nM。
SJ-MX4265 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
SJ-MN3277 Narciclasine 水仙环素
SJ-MX4778 HA-100
SJ-MX0575 Netarsudil Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。
SJ-MX4027 CMPD101 CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK3和GRK2小分子抑制剂,IC50 分别为 32 nM 和 54 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5、ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
SJ-MX4072 RKI-1447 dihydrochloride RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX5659 Chroman 1

Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。Chroman 1 具有比 Y-27632 更强效更好的靶向性,通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系,可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。Chroman 1 可用于多功能干细胞诱导实验。

SJ-MX1027 Y-27632 dihydrochloride

Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,K分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系,可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。

SJ-MX0088 Belumosudil (KD025) Belumosudil (KD025)是一种选择性的、atp竞争性的人ROCK2抑制剂(IC50值为105 nM),对人ROCK1的影响最小(IC50值为24µM)。
SJ-MX0339 Thiazovivin

Thiazovivin 是一种新型、有效的 ROCK 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 0.5 μM。Thiazovivin 可增强胰蛋白酶化后人类胚胎干细胞 (hESCs) 的存活,可以显著提高人成纤维细胞 iPSC 生成的效率。

 

SJ-MX0532 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM,可用作青光眼和眼内高压的治疗。

SJ-MX1027A Y-27632

Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替 Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
SJ-MX0989 Y-39983 hydrochloride

Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。

SJ-MX1379 ZINC00881524 ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
SJ-MX0940 GSK429286A GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。