Belumosudil (KD025) - CAS:911417-87-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Belumosudil (KD025)

目录号 : SJ-MX0088 别名 : SLx-2119 纯度：99.04%

Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

CAS No. :911417-87-3

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Cas No.

911417-87-3

分子式

C₂₆H₂₄N₆O₂

分子量

452.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
相关靶点	ROCK
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad
应用领域	免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target	IC50: 60 nM (ROCK2 ) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Belumosudil (40 µM) 诱导 PASMC 中 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平显著下调。与经 Belumosudil 处理的 HMVEC 中的 aRNA 杂交的微阵列显示出比其他阵列高 5 倍的背景 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Belumosudil (100、200、300 mg/kg；腹腔注射) 剂量依赖性地减少短暂大脑动脉栓塞后的梗死体积。 Belumosudil 在老年、糖尿病或雌性小鼠中，与正常成年雄性小鼠一样有效 ^[1]。
参考文献	[1]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14. [2]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL (198.89 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2099 mL	11.0495 mL	22.0990 mL
	5 mM	0.4420 mL	2.2099 mL	4.4198 mL
	10 mM	0.2210 mL	1.1049 mL	2.2099 mL
	50 mM	0.0442 mL	0.2210 mL	0.4420 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。