Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 245.00 | |
| 5 mg | ¥ 590.00 | |
| 10 mg | ¥ 800.00 | |
| 50 mg | ¥ 2450.00 | |
| 100 mg | ¥ 3625.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
911417-87-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H24N6O2
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| 分子量 |
452.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ROCK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 60 nM (ROCK2 ) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Belumosudil (40 µM) 诱导 PASMC 中 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平显著下调。与经 Belumosudil 处理的 HMVEC 中的 aRNA 杂交的微阵列显示出比其他阵列高 5 倍的背景 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Belumosudil (100、200、300 mg/kg；腹腔注射) 剂量依赖性地减少短暂大脑动脉栓塞后的梗死体积。 Belumosudil 在老年、糖尿病或雌性小鼠中，与正常成年雄性小鼠一样有效 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (198.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2099 mL | 11.0495 mL | 22.0990 mL | |
| 5 mM | 0.4420 mL | 2.2099 mL | 4.4198 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1049 mL | 2.2099 mL | |
| 50 mM | 0.0442 mL | 0.2210 mL | 0.4420 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号