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ERK

ERK相关产品(53)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0112 SCH772984

SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,无细胞试验中对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0394 ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer) 是 “综合应激反应” (ISR) 的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂,其 IC50 为 5 nM。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响,抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM。 ISRIB (trans-isomer) 对极低细胞密度下细胞存活率提升效果最佳,可用于多功能干细胞诱导实验。

SJ-MX0509 LY3214996

Temuterkib (LY3214996) 是一种选择性、新型 ERK1/2 抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 为 5 nM。在具有 BRAF 和 RAS 突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新,促进人间充质干细胞分化为成脂细胞,抑制成骨细胞分化。

SJ-MX0397 Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为1.1 nM和0.3 nM。

SJ-MN0057 Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) 牛磺熊去氧胆酸

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK,在多种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中,可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。

SJ-MX0499 ISRIB ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。
SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
SJ-MN0414 Nitidine Chloride 氯化两面针碱 Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MN0445 Magnolin 木兰苷

Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于 ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制 Ras/ERKs/RSK2 信号通路。

SJ-MN0497 7-Hydroxyflavone 7羟基黄酮 7-Hydroxyflavone 是从 M. indica 中分离出的一种黄酮类化合物,具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。
SJ-MN0659 Astragaloside IV 黄芪甙

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。

SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
SJ-MX0951 GSK2656157 GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
SJ-MX2187 XMD17-109 XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
SJ-MX2188 CC-90003 CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2189 Tizaterkib Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
SJ-MN0179 Honokiol 和厚朴酚 Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。
SJ-MX2198 Pluripotin Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。