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ERK

ERK

细胞外调节蛋白激酶（Extracellular signal regulated kinases）

 

 

ERK 为细胞外信号调节激酶（extracellular signal-regulated kinase, ERK），其广泛存在于胞浆中，含有丝氨酸/苏氨酸残基的蛋白质激酶，目前已发现共 5 个亚族，该激酶是丝裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 信号转导系统组成部分之一。由该激酶转导的通路在心肌细胞的周期调节及增殖等过程中发挥重要作用。

 

ERK 有两种亚型：ERK1 和 ERK2，两者有 84%的氨基酸残基相同。ERK1/2 具有典型的蛋白激酶结构，通过磷酸化底物对细胞生命活动进行调控。细胞因子、激素、细胞应激等胞外信号通过跨膜受体进入细胞，沿着 RAF-MEK-ERK 信号通路传递到细胞内。此过程中，ERK1/2 是 MEK 的唯一底物，却可以磷酸化百种下游细胞质和细胞核底物，因此在胞外信号向胞内传递过程中具有重要作用。

 

                                           

  图1：RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的调节以及功能

（图片来源：Int. J. Mol. Sci. 2022, 23(3), 1464;）

 

如图所示，ERK1/2 处于胞外刺激信号传导到胞内风暴的中心，且风暴中心能够进行移动。上游细胞因子等刺激因子通过结合相应的受体进而激活胞内受体酪氨酸激酶，该激酶磷酸化部位结合细胞因子受体结合蛋白2（Grb2），再同蛋白鸟嘌呤转换因子 SOS 作用生成 Grb2-sos 复合物，进而激活 Ras 通路。活化后的 Ras 结合丝裂原活化蛋白激酶，激活的 MEK 导致ERK 磷酸化，继而激活 ERK 通路，使得活化后的 ERK 入核，影响多种底物而调控相关基因表达而达到调控细胞周期、促进细胞增殖、分化及凋亡的作用。

 

在肿瘤中，RAS-RAF-MEK-ERK 通路也如风暴中心一般，外围天翻地覆，内里却愈发平静。在所有肿瘤中 RAS 基因的突变率高达30%，BRAF 的突变率为 7-10%，而 MEK 的突变率不足 1%，ERK 的突变则极为罕见。肿瘤细胞中 ERK 的上游频繁突变，导致 ERK 异常激活，从而增强了肿瘤的生存转移能力，因此 ERK 也是重要的药物靶点。

ERK相关产品（95）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4635 Bohemine Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine在G/S边界阻滞细胞周期，激活成熟牛卵母细胞, 具有广泛的抗癌活性。
SJ-MN0966 Asperulosidic Acid 车叶草苷酸 Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。
SJ-MN1742 Methylnissolin 黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
SJ-MN1774 Tenuifoliside A Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
SJ-MX4913 BAY885

BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 35 nM，对其他激酶的抑制作用较弱。
SJ-MX5041 ASTX029 ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ASTX029 具有抗癌活性。
SJ-MX8878 ROCK-IN-5 ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
SJ-MX6732 Enniatin B1 恩镰孢菌素 B1 Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
SJ-MN3867 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
SJ-MN4078 Enniatin B 恩镰孢菌素 B Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。
SJ-MN4088 Gypenoside L 绞股蓝皂苷L Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
SJ-MX7702 AX-15836 AX-15836 是有效，选择性的 ERK5 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
SJ-MX7752 (rel)-AR234960 (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂，在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中，通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
SJ-MX7797 PT-262 PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
SJ-MX7806 CHPG sodium salt CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
SJ-MD0348 JWG-071 JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
SJ-MX7850 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
SJ-MX7857 ERK-IN-4 ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂，优先结合 ERK2，Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
SJ-MX7937 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
SJ-MX7941 ASN007 benzenesulfonate ASN007 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
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