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Piperlongumine
目录号 : SJ-MN0095 别名 : Piplartine 中文名称 : 荜茇酰胺 纯度：97.07%

Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS)，并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

CAS No. :20069-09-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  190.00
10 mg ¥  350.00
25 mg ¥  525.00
50 mg ¥  800.00
100 mg ¥  1200.00
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Cas No.
20069-09-4
分子式
C17H19NO5
分子量
317.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS)，并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。
相关靶点

ERK；Reactive Oxygen Species；Autophagy；Apoptosis；Bacterial；Ferroptosis
作用通路

MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling；Autophagy；Apoptosis；Anti-infection
应用领域
肿瘤；感染；心血管；干细胞
IC50 & Target
ERK1[1] ERK2 [1] reactive oxygen species (ROS) [2] TrxR1 [3] CRM1 [4]
体外研究 (In Vitro)

使用 20 μM Piplartine 处理，可降低心脏成纤维细胞 (CF) 的活力。Pilartine (0-10 μM) 通过抑制 ERK1/2 信号通路，抑制肌成纤维细胞的转化 [1]。

Pilartine (5、10 和 15 μM) 处理 24 和 48 小时，可显著降低 786-O、SKBR3、Panc1、A549 和 L3.6pL 等癌细胞的细胞增殖；使用 5 和 10  μM 处理 3 或 9 小时后，会在这些细胞系中诱导细胞凋亡和 ROS [5]。

Pilartine (5 或 10 μM) 诱导切割的 PARP 并下调 Sp1、Sp3、Sp4 和 Sp 调节的基因 [5]。
体内研究 (In Vivo)

每天静脉注射 30 mg/kg Piperlongumine，连续注射 3 周，在携带 L3.6pL 细胞的无胸腺裸鼠中表现出有效的抗肿瘤作用，但不会导致体重减轻 [5]。
参考文献

[1]. Wu X, e,t al. Piperlongumine inhibits angiotensin II-induced extracellular matrix expression in cardiac fibroblasts. J Cell Biochem. 218 Dec;119(12)：1358-1364.

[2]. Dhillon H, et al. Piperlongumine induces pancreatic cancer cell death by enhancing reactive oxygen species and DNA damage. Toxicol Rep. 2014, 1:309-318.

[3]. Zou P, et al. Piperlongumine as a direct TrxR1 inhibitor with suppressive activity against gastric cancer. Cancer Lett. 2016, 375(1):114-26.

[4]. Niu M, et al. Piperlongumine is a novel nuclear export inhibitor with potent anticancer activity. Chem Biol Interact. 2015, 237:66-72.

[5]. Karki K, et al. Piperlongumine Induces Reactive Oxygen Species (ROS)-Dependent Downregulation of Specificity Protein Transcription Factors. Cancer Prev Res (Phila). 2017 Aug;10(8):467-477.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (198.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1512 mL 15.7560 mL 31.5119 mL
5 mM 0.6302 mL 3.1512 mL 6.3024 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5756 mL 3.1512 mL
50 mM 0.0630 mL 0.3151 mL 0.6302 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 97.07%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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