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Na+/K+ ATPase

Na+/K+ ATPase 相关靶点
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SJ-MX5276 Sodium oleate

Sodium oleate (Oleic acid sodium) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸钠盐。Sodium oleate 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。

SJ-MN0458 Ginsenoside Rb1 人参皂苷 Rb1

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+ K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。Ginsenoside Rb1 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。

SJ-MN0559 Phlorizin 根皮苷

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1hSGLT2Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

SJ-MN0519 Oleic Acid 油酸

Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。

SJ-MX6667 Chloroprocaine hydrochloride 盐酸氯普鲁卡因

Chloroprocaine hydrochloride (2-Chloroprocaine hydrochloride) 是一种有效的 Na,K-ATPase 活性抑制剂,IC50 为 13 mM。Chloroprocaine hydrochloride 阻断外周神经。

SJ-MN3649 Magnesium Lithospermate B 丹参酸 B 镁

Magnesium Lithospermate B 是从 Salviae miltiorrhizae 中提取的咖啡酸四聚体的衍生物,是 Na+/K+ ATPase 的抑制剂。Magnesium Lithospermate B 被广泛用于心血管疾病的研究,并且可以防止葡萄糖引起的细胞内氧化损伤。Magnesium Lithospermate B 还能够抑制神经炎症并减轻神经变性。

SJ-MN3100 Strictosamide 异长春花苷内酰胺

Strictosamide 是一种可以从 Nauclea officinalis 中分离得到的化合物。Strictosamide 具有抗炎、镇痛、抗疟原虫、抗真菌和促伤口愈合等多种活性。

SJ-MN5151 Digitoxin 洋地黄毒苷

Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂 (DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取,可用于心力衰竭的研究。

SJ-MN0372 Permethrin 氯菊酯

Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide),杀螨剂 (acaricide) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin),通过延长钠通道 (Sodium channel) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes) 对细菌感染的抗性。

SJ-MX1945 Tolbutamide 甲苯磺丁脲

Tolbutamide 是一种具有口服活性的 KATP 抑制剂。Tolbutamide 抑制细胞增殖,刺激胰高血糖素胞吐,降低小鼠胎儿死亡率,可用于糖尿病的研究。

SJ-MX1683 Oleandrin (PBI-05204) 欧夹竹桃苷

Oleandrin (PBI-05204) 抑制 Na+K+-ATPase 活性,IC50 为 620 nM。

SJ-MN0184 Bufalin 蟾毒灵

Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其基 α1、α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5 nM、45 nM 和 40 nM。Bufalin 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX5955 Tegoprazan

Tegoprazan (CJ-12420),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的,口服活性的,高选择性的胃 H+/K+-ATP 酶抑制剂。Tegoprazan 抑制胃酸分泌和运动,对体外猪、犬和人的 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。

SJ-MN3281 Deslanoside

Deslanoside (Desacetyllanatoside C) 是一种快速作用的强心苷,用于研究充血性心力衰竭和因折返机制引起的室上性心律失常,并在研究慢性心房颤动时控制心室率。Deslanoside 抑制 Na-K-ATPase 膜泵,导致细胞内钠和钙浓度增加。

SJ-MN3879 Telocinobufagin 远华蟾蜍精

Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3JAK2/STAT3LARP1-mTORPI3K/Akt/SnailPLK1 通路,分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用,并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应,并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性,具有强心作用,并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。

SJ-MN3399 3-Methylglutaric acid 3-甲基戊二酸

3-Methylglutaric acid 是一种非选择性线粒体功能抑制剂及 Na+, K+-ATP 酶抑制剂,对大鼠脑皮层突触体 Na+, K+-ATP 酶的抑制率达 30%。3-Methylglutaric acid 能诱导活性氧 (ROS) 生成,从而引发氧化损伤,抑制线粒体氧化还原电位和细胞膜的离子泵功能。3-Methylglutaric acid 可用于研究代谢性疾病的神经病理机制,及氧化应激介导的神经元损伤在神经退行性病变中的作用。

SJ-MN0559A Phlorizin dihydrate 根皮苷水合物

Phlorizin (Floridzin) dihydrate 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin dihydrate 也是一个 ATPase 抑制剂。 Phlorizin dihydrate 能显著抑制氧化性 DNA 损伤。

SJ-MX2557 Chlorpropamide 氯磺丙脲

Chlorpropamide 是一种口服降糖剂,能影响小鼠体内乙醛代谢,且对抗利尿激素有增强作用。

SJ-MX3349A Prilocaine 丙胺卡因

Prilocaine 是一种氨基酰胺。Prilocaine 是一种 Na, K-ATPase 抑制剂。Prilocaine 具有神经毒性作用。

SJ-MX3349 Prilocaine hydrochloride 盐酸丙胺卡因

Prilocaine hydrochloride 是一种氨基酰胺。Prilocaine hydrochloride 是一种 Na, K-ATPase 抑制剂。Prilocaine 具有神经毒性作用。