Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
SGLT;Na+/K+ ATPase
天然产物
Na+/K+-ATPase [2]
Phlorizin 是一种非选择性 SGLT 抑制剂,对 hSGLT1和hSGLT2的 Ki分别为300和39 nM [1]。
Phlorizin 也是Na+ / K+ -ATPase 抑制剂,Phlorizin(2×10-4 M)抑制人红细胞膜中Na +和Rb+ 激活的ATP酶活性,约为43%。在1 mM和7 mM RbCl 时,Rb 吸收不会被 Phlorizin(2×10-4 M)改变或略微抑制(小于15%)[2]。
Phlorizin 在浓度小于100 μM 时不会显着改变细胞活力。用 Phlorizin 预处理细胞不会显着降低亚硝酸盐或 PGE2 水平。 Phlorizin不抑制 IL-6 或 TNF-α的产生,尽管100 μM 的 Phlorizin 可以显着抑制 TNF-α的表达 [3]。
在Phlorizin 治疗之前,SDT肥胖大鼠的血糖水平为 370 ± 49mg / dL。给药后 6 小时,Phlorizin 治疗组(用20%丙二醇悬浮液 Phlorizin ,100 mg/kg/天;皮下注射;每天1次;连续注射23周)的血糖水平降至几乎正常水平(139 ± 32mg / dL)。在 12 周后,Phlorizin 治疗的 SDT 肥胖大鼠比媒介物处理的 SDT 肥胖大鼠更重。Phlorizin 治疗显着降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。Phlorizin 处理后,肌酐清除率显着降低。 Phlorizin 治疗 23 周可防止神经纤维减少(23.6 ± 3.2纤维/ mm)。 Phlorizin 可完全阻止视网膜异常 [4]。
[1]. Pajor AM, et al. Inhibitor binding in the human renal low- and high-affinity Na+/glucose cotransporters. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):985-91.
[2]. Nakagawa A, et al. Localization of the phlorizin site on Na, K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5.
[3]. Chang WT, et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9.
[4]. Katsuda Y, et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.63%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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