Phlorizin
目录号 : SJ-MN0559 别名 : Floridzin; NSC 2833 中文名称 : 根皮苷 纯度:99.63%

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

CAS No. :60-81-1
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Cas No.
60-81-1
分子式
C21H24O10
分子量
436.41
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

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 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

相关靶点

SGLT;Na+/K+ ATPase

作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
产品类别

天然产物

应用领域
代谢
IC50 & Target
KiKi
hSGLT1 [1]hSGLT2 [1]
300 nM39 nM

 

Na+/K+-ATPase [2]

体外研究 (In Vitro)

Phlorizin 是一种非选择性 SGLT 抑制剂,对 hSGLT1和hSGLT2的 Ki分别为300和39 nM [1]

Phlorizin 也是Na+ / K+ -ATPase 抑制剂,Phlorizin(2×10-4 M)抑制人红细胞膜中Na +和Rb激活的ATP酶活性,约为43%。在1 mM和7 mM RbCl 时,Rb 吸收不会被 Phlorizin(2×10-4 M)改变或略微抑制(小于15%)[2]

Phlorizin 在浓度小于100 μM 时不会显着改变细胞活力。用 Phlorizin 预处理细胞不会显着降低亚硝酸盐或 PGE2 水平。 Phlorizin不抑制 IL-6 或 TNF-α的产生,尽管100 μM 的 Phlorizin 可以显着抑制 TNF-α的表达 [3]

体内研究 (In Vivo)

在Phlorizin 治疗之前,SDT肥胖大鼠的血糖水平为 370 ± 49mg / dL。给药后 6 小时,Phlorizin 治疗组(用20%丙二醇悬浮液 Phlorizin ,100 mg/kg/天;皮下注射;每天1次;连续注射23周)的血糖水平降至几乎正常水平(139 ± 32mg / dL)。在 12 周后,Phlorizin 治疗的 SDT 肥胖大鼠比媒介物处理的 SDT 肥胖大鼠更重。Phlorizin 治疗显着降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。Phlorizin 处理后,肌酐清除率显着降低。 Phlorizin 治疗 23 周可防止神经纤维减少(23.6 ± 3.2纤维/ mm)。 Phlorizin 可完全阻止视网膜异常 [4]

参考文献

[1]. Pajor AM, et al. Inhibitor binding in the human renal low- and high-affinity Na+/glucose cotransporters. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):985-91.  

[2]. Nakagawa A, et al. Localization of the phlorizin site on Na, K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5.  

[3]. Chang WT, et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9.  

[4]. Katsuda Y, et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
87 mg/mL (199.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2914 mL 11.4571 mL 22.9142 mL
5 mM 0.4583 mL 2.2914 mL 4.5828 mL
10 mM 0.2291 mL 1.1457 mL 2.2914 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2291 mL 0.4583 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.63%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。