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Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK)相关产品（36）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3，IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。
SJ-MX2025 HMN-214

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0473 CFI-400945

CFI-400945 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值为 0.26 nM 和 2.8 nM。
SJ-MX0451 GSK461364

GSK461364 (GSK461364A) 是选择性，可逆，ATP 竞争性的 Polo-like kinase1 (PLK1) 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 2.2 nM。
SJ-MX0150 Volasertib (BI 6727) 伏拉塞替

Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX3608A Rigosertib sodium

Rigosertib sodium 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
SJ-MX6130 ON1231320

ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0274 Onvansertib

Onvansertib (NMS-1286937) 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。
SJ-MX8500 Cyclapolin 9

Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶没有活性。
SJ-MN2619 Lasiokaurin 毛栲利素

Lasiodin 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌
SJ-MX2408A XMD-17-51 TFA XMD-17-51 TFA 是一种嘧啶-安定酮化合物，能够调控蛋白酶。
SJ-MX4452 (Z)-LFM-A13

(Z)-LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。(Z)-LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。(Z)-LFM-A13 可用于癌症相关研究。
SJ-MX0270 BI 2536

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β) 基因转录。
SJ-MX3388 SBE13 hydrochloride

SBE13 hydrochloride 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM。SBE13 hydrochloride 对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
SJ-MX4723 Centrinone

Centrinone (LCR-263) 是一种选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。
SJ-MX5504 Poloxin

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
SJ-MN3879 Telocinobufagin 远华蟾蜍精

Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail 和 PLK1 通路，分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用，并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应，并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性，具有强心作用，并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。
SJ-MX0530 (E/Z)-Rigosertib sodium

(E/Z)-Rigosertib sodium 是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 9 nM，比作用于 Plk2 选择性高 30 倍，对 Plk3 没有抑制活性。(E/Z)-Rigosertib sodium 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。(E/Z)-Rigosertib sodium 可诱导多种癌细胞的凋亡。(E/Z)-Rigosertib sodium 是一种合成的苄基苯乙烯基砜类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX4075 GW843682X GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1和 PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
SJ-MX3608 Rigosertib 瑞格色替

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
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