Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail 和 PLK1 通路，分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用，并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应，并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性，具有强心作用，并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1420.00 |
| Cas No. |
472-26-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H34O5
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| 分子量 |
402.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail 和 PLK1 通路，分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用，并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应，并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性，具有强心作用，并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
JAK；STAT；mTOR； PI3K；Akt；Polo-like Kinase (PLK)；Na+/K+ ATPase；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK；PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Membrane Transporter/Ion Channel；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
感染；心血管；神经科学；免疫/炎症；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Telocinobufagin 通过抑制 STAT3 信号传导在非小细胞肺癌中具有抗肿瘤作用，Telocinobufagin 可抑制人非小细胞肺癌 NSCLC 细胞的增殖和转移并诱导细胞凋亡 [1]。 Telocinobufagin 能够显著抑制酪氨酸 705 (Y705) 及其下游靶点的 STAT3 磷酸化。此外，Telocinobufagin 还抑制了 IL-6 诱导的 STAT3 核易位 [1]。 Telocinobufagin 通过抑制 JAK2/STAT3 信号通路抑制骨肉瘤细胞的生长和转移 [2]。 Telocinobufagin (9.9 μg/mL) 使离体青蛙脑室条带的收缩力增加 30.2% [3]。 Telocinobufagin 对 E. coli 和 S. aureus 也有活性（MIC= 64 和 128 μg/mL) [3]。 Telocinobufagin 抑制人肾 Na+/K+ ATP 酶，IC50 值为 44.2 nM [4]。 Telocinobufagin 对 HL-60、HCT8、SF295、MDA-MB-435 癌细胞和人外周血淋巴细胞具有细胞毒性 (IC50s=0.06、0.06、0.03、0.11 和 0.05 μM) [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠异种移植模型中，Telocinobufagin 降低了 A549 肿瘤移植瘤的负荷，并降低了 P-STAT3Y705、MCL1、BCL2 和裂解的 PARP1 的水平 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (124.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4843 mL | 12.4217 mL | 24.8435 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4843 mL | 4.9687 mL | |
| 10 mM | 0.2484 mL | 1.2422 mL | 2.4843 mL | |
| 50 mM | 0.0497 mL | 0.2484 mL | 0.4969 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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