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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0273 | Poziotinib (HM781-36B) | 波齐替尼 |
Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂，HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，poziotinib在HER2扩增胃癌细胞，HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼（Erlotinib）耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0507 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380) | 妥卡替尼; 图卡替尼 |
Tucatinib (Irbinitinib; ONT-380; ARRY-380) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 (ErbB-2) 抑制剂，IC50 为8 nM。在细胞实验中，Tucatinib对ErbB-2和p95 HER2的IC50分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0865 | Allitinib (AST-1306) tosylate | 甲苯磺酸艾力替尼 |
Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 ErbB2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、ErbB2、ErbB4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。 |
| SJ-MX0144A | Lapatinib | 拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2 ) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0446 | Dacomitinib (PF-00299804) | 达克替尼 |
Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂，对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。 |
| SJ-MX0438 | (E/Z)-CP-724714 | (E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。 | |
| SJ-MX0912 | Mubritinib (TAK-165) | 木利替尼 | Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为6 nM。 |
| SJ-MX1165 | ErbB2 inhibitor | ErbB2 inhibitor是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，IC50 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91μM。 | |
| SJ-MX2181 | Canertinib | 卡奈替尼 |
Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。 |
| SJ-MX2182 | BMS-599626 (AC480) | BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。 | |
| SJ-MX2183 | Varlitinib | Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。 | |
| SJ-MX1298 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。 | |
| SJ-MX1393 | TAK-285 | TAK-285是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的且口服活性的HER2和EGFR(HER1)抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM。TAK-285对HER1/2的选择性是HER4的10倍以上，对MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK等的效价较低。TAK-285具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。 | |
| SJ-MX1611 | Tyrphostin AG 528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM，对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。 | |
| SJ-MX2184 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride 是一种有效，可口服，可逆的，选择性的 EGFR，HER2 和 HER4 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX1678 | Tarloxotinib bromide | Tarloxotinib bromide 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。 | |
| SJ-MX0589 | Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。 |
| SJ-MX2910 | PD158780 |
PD 158780是一种新型的、具有ATP竞争力的强效EGFR抑制剂，对EGFR、HER2、HER3和HER4的IC50分别为8 pM、49 nM、52 nM、52 nM。 |
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| SJ-MX3270 | AV-412 free base |
AV-412 free base (MP-412 free base) 是一种新的二代EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR L858R，EGFR T790M，EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。 |
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| SJ-MX3590 | CP-724714 | CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。 |
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