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SJ-MX0273 Poziotinib (HM781-36B) 波齐替尼

Poziotinib (HM781-36B) 是一种不可逆的 pan-HER 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 3.2 nM、5.3 nM 和 23.5 nM。Poziotinib 抑制 HER 家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期阻滞。此外，Poziotinib 在 HER2 扩增胃癌细胞、HER2 扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼 (Erlotinib) 耐药的 NSCLC 中显示出有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0251A Neratinib (HKI-272) maleate 马来酸来那替尼

Neratinib (HKI-272) maleate 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 HER2 和 EGFR 激酶的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib maleate 是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。
SJ-MX0507 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380) 妥卡替尼; 图卡替尼

Tucatinib (Irbinitinib; ONT-380;  ARRY-380) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 (ErbB-2) 抑制剂，IC50 为 8 nM。在细胞实验中，Tucatinib对 ErbB-2 和 p95 HER2 的 IC50 分别为 8 nM 和 7 nM，对 HER2 的选择性是对 EGFR 的 500 倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0865 Allitinib (AST-1306) tosylate 甲苯磺酸艾力替尼

Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 HER2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 HER2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 HER2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、HER2、HER4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0446 Dacomitinib (PF-00299804) 达克替尼

Dacomitinib (PF-00299804) 是一种有效的不可逆泛 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 HER2 和吉非替尼耐药致癌 HER2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MX0438 (E/Z)-CP-724714

(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
SJ-MX0912 Mubritinib (TAK-165) 木利替尼

Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为 6 nM。
SJ-MX1165 ErbB2 inhibitor

ErbB2 inhibitor (EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。
SJ-MX2181 Canertinib 卡奈替尼

Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效的、不可逆的 EGFR 抑制剂，抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
SJ-MX0751 Mobocertinib (TAK788)

Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重 EGFR/HER2 酪氨酸激酶抑制剂。具体来说，TAK-788 抑制了 EGFR 的所有 14 个突变变体 (IC50 值在 2.4-22 nM 之间) 和 HER2 的所有 6 个突变变体 (IC50 值在 2.4 至 26 nM 之间)，包括所有外显子 20 激活插入的 8 个变体，比抑制 EGFR WT (IC50 值在 35 nM 之间) 更有效。
SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 HER2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
SJ-MX0913 Pelitinib 培利替尼

Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。
SJ-MX4070 HKI-357

HKI-357 是 EGFR 和 HER2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)、AKT 和 MAPK 磷酸化。
SJ-MX4871 Selatinib

Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 HER2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
SJ-MX9744 Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、HER2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 HER2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
SJ-MX8073 Coenzyme Q0

Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
SJ-BA1554 Zanidatamab 泽尼达妥单抗

Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源化双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。
SJ-BA1556 Zenocutuzumab 泽妥珠单抗

Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体，包含两个不同的 Fab 臂，靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
SJ-BA0044 Zanidatamab zovodotin

Zanidatamab zovodotin (ZW49) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由一种双特异性抗 HER2 IgG1 抗体 (ZW25, Zanidatamab) 通过蛋白酶可切割的连接物偶联微管抑制剂 auristatin payload (ZD02044) 组成。
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