Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 280.00 | |
| 10 mg | ¥ 440.00 | |
| 25 mg | ¥ 540.00 | |
| 50 mg | ¥ 680.00 | |
| 100 mg | ¥ 840.00 | |
| 500 mg | ¥ 2200.00 |
| Cas No. |
850140-73-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H33ClFN5O11
|
|||||
| 分子量 |
718.08
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy；Apoptosis；c-Met/HGFR；Akt；p38 MAPK；HER2
|
||||||||||||
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis；PI3K/Akt/mTOR；MAPK Signaling Pathway
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Afatinib dimaleate (100 nM) 可有效阻止 heregulin 刺激的 HER3 磷酸化 [1]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Afatinib dimaleate (0-20 mg/kg；口服；每天，连续 25 天) 显示出显著的肿瘤消退和下调 EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化的作用 [1]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (139.44 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (69.72 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3926 mL | 6.9630 mL | 13.9260 mL | |
| 5 mM | 0.2785 mL | 1.3926 mL | 2.7852 mL | |
| 10 mM | 0.1393 mL | 0.6963 mL | 1.3926 mL | |
| 50 mM | 0.0279 mL | 0.1393 mL | 0.2785 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
%20dimaleate.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号