Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFR wt,EGFR L858R,EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
防潮
Afatinib (100 nM)可有效阻止heregulin刺激的HER3磷酸化 [1]。 Afatinib (0 ~ 10000 nM)可有效抑制异位表达EGFR突变体的NIH-3T3细胞的锚定非依赖性增殖,并抑制H1666、H3255和NCI 1975细胞的增殖 [1]。 Afatinib (48 ~ 72 h)可抑制HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1和EC-1细胞的生长 [2]。 Afatinib (0 ~ 1 μM, 24 ~ 48 h)抑制AKT和MAPK通路,抑制EGFR和AKT的磷酸化 [2]。 Afatinib (0 ~ 1 μM, 16 ~ 48 h)诱导HKESC-2和EC-1细胞G0/G1期阻滞 [2]。 Afatinib (0 ~ 1 μM, 24 ~ 48 h)能有效诱导HKESC-2和EC-1细胞发生凋亡 [2]。
Afatinib(0-20 mg/kg,口服,每天,连续25天)显示出显著的肿瘤消退和下调EGFR, HER2, HER3和AKT磷酸化 [1]。 Afatinib(15 mg/kg,口服,5 d + 2 d,连续2周)对HKESC-2肿瘤的生长有明显的抑制作用 [2]。
[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
[2]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.00%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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