货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0667 | SKI II |
SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的口服有效的鞘氨醇激酶(sphingosine kinase,SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM。SKI II 对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II抑制小鼠肿瘤细胞增殖,诱导凋亡,抑制肿瘤生长。 |
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SJ-MN0038 | Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) | 佛波酯 |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂,同时也是 NF-κB 的激活剂,可诱导 THP1 细胞分化。 |
SJ-MX1079 | MHP | MHP是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂,可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。 | |
SJ-MX3538 | K145 hydrochloride |
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。 |
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SJ-MV0069 | Peretinoin | Peretinoin, formerly known as NIK-333 , orally bioavailable, acyclic retinoid with potential antineoplastic and chemopreventive activities. Peretinoin binds to and activates nuclear retinoic acid receptors (RAR), which in turn recruit coactivator proteins and promote, with other transcriptional complexes, the transcription of target genes. As a result, this agent may modulate the expression of genes involved in the regulation of cell proliferation, cell differentiation, and apoptosis of both normal and tumor cells. | |
SJ-MX0637 | PF-543 | PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡(apoptosis),坏死和自噬(autophagy)。 | |
SJ-MX0637A | PF-543 hydrochloride |
PF-543盐酸盐(Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II)是一种新型的、有效的、细胞渗透性的鞘氨醇竞争抑制剂SphK1,IC50 和 Ki 分别为 2.0 nM 和 3.6 nM,选择性是 SphK2 亚型的100倍的以上。 |
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SJ-MX4999 | SKI V |
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0835 | Opaganib (ABC294640) | 奥帕尼布 | Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂,Ki 为 9.8 μM。 |
SJ-MX4053 | K6PC-5 |
K6PC-5,一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高,增加鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的产生,诱导 Akt 磷酸化,并保护培养成骨细胞免受 Dex 诱导的凋亡和坏死。K6PC-5 用于研究涉及异常角质形成细胞的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染。 |
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SJ-MX5943 | SKI-178 | SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对药物敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。 | |
SJ-MX3538A | K145 |
K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX6107 | MP-A08 | ||
SJ-MX6183 | SphK1&2-IN-1 | SphK1&2-IN-1 是一种 SphK 抑制剂,靶向 SphK1 和 SphK2。SphK1&2-IN-1 具有热稳定性。 |