K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
| Cas No. |
1449240-68-9
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| 分子式 |
C18H25ClN2O3S
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| 分子量 |
384.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
SphK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
K145 (0-10 μM；24 - 72小时；U937 细胞) 处理显著抑制 U937 细胞的生长，且呈浓度依赖性 [1]。 K145 (10 μM；24 小时；U937 细胞) 处理显著诱导 U937 细胞凋亡 [1]。 K145 (4-8 μM；3 小时；U937 细胞) 处理降低了 ERK 和 Akt 的磷酸化 [1]。 K145 (10 μM) 处理导致细胞总 S1P 降低，但对神经酰胺水平无显著影响 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
K145 (50 mg/kg；口服填喂法；每日；15 天；BALB/c-nu 小鼠) 处理可显著抑制裸鼠中 U937 肿瘤的生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (181.86 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (5.20 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5979 mL | 12.9897 mL | 25.9794 mL | |
| 5 mM | 0.5196 mL | 2.5979 mL | 5.1959 mL | |
| 10 mM | 0.2598 mL | 1.2990 mL | 2.5979 mL | |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2598 mL | 0.5196 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
