SJ-MX9556
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IST5-002
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IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
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SJ-MX8029A
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W1131 TFA
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W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路
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SJ-MX9636
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VVD-118313
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VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
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SJ-MP0095
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AK-2292
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AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
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SJ-MX9644
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OSM-SMI-10B
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OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
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SJ-MX9645
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HP590
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HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
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SJ-MX9646
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STAT3-IN-13
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STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
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SJ-MX9647
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STAT6-IN-1
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STAT6-IN-1 (化合物 19a) 是一种 STAT6 抑制剂,对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。STAT6-IN-1 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。
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SJ-MX9658
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STAT3-IN-20
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STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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SJ-MX9663
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STAT3-SH2 domain inhibitor 1
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STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
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SJ-MX9666
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LL-K8-22
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LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
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SJ-MX9672
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STAT3-IN-25
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STAT3-IN-25 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-25 的荧光素酶活性 IC50 为 5.3 nM,ATP 抑制 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-25 在低纳摩尔范围内通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-25 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
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SJ-BP0580
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5-FAM-GpYLPQTV-NH2 TFA
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5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA) 是一种荧光标记肽,具有 STAT3 抑制活性。5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA) 可用于癌症的研究。
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SJ-MX9677
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MM-206
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MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
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SJ-MX9679
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ENMD-1198
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IRC-110160 |
ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。
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SJ-BP0582
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CMD178 TFA
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CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
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SJ-MX9683
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(R,R)-VVD-118313
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(R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
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SJ-MX9685
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STAT3-IN-17
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STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR),抑制幽门螺杆菌。
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SJ-MN5647
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Vanicoside B
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钒苷 B |
(Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8)并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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SJ-MN5780
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15-keto-Prostaglandin E2
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15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
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