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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0726 Saikosaponin B1 柴胡皂苷

Saikosaponin B1 是柴胡 (Radix Bupleuri) 中的一种生物活性成分。Saikosaponin B1 是 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 147.41 μM。Saikosaponin B1 通过靶向跨膜蛋白 SMO 来抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。Saikosaponin B1 可以减少肝纤维化。Saikosaponin B1 具有抗活性,因此可用于研究髓母细胞瘤 (MB) 等癌症。

SJ-MX2975 Balsalazide sodium hydrate 巴柳氮钠水合物

Balsalazide sodium hydrate 是一种治疗慢性炎症性肠病的新型口服生物可利用前药,可在结肠中释放 5-Aminosalicylic Acid,从而在结肠炎区域发挥其多种抗炎作用。Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。

SJ-MX0561 AS1517499

AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂,IC50 为 21 nM。

SJ-MA0102 Niclosamide 氯硝柳胺

Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。

SJ-MX0308 Stattic

Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。

SJ-BP0032 Colivelin

Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Colivelin 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

SJ-MN0164 Homoharringtonine 高三尖杉酯碱

Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长来起作用。

SJ-MN0249 Atractylenolide I 白术内酯 I

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

SJ-MX0179 C188-9

C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。

SJ-MX5956 GYY4137

GYY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路,从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞,表现出强效的抗癌活性。

SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM,作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。

SJ-MX9648 STAT3-IN-12

STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。

SJ-MP0119 SD-36

SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd = ~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 = 10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

SJ-MX0820 WP1066

WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0424 S3I-201

S3I-201 (NSC 74859) 是有效的细胞 STAT3 抑制剂,可抑制 Stat3·Stat3 复合形式以及 Stat3 DNA 结合和转录活性,IC50 值为 86 µM。S3I-201 对 STAT1 和 STAT5 的抑制活性低。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0249 Fludarabine 氟达拉滨

Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂,也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录,而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1128 STAT5-IN-1

STAT5-IN-1 是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。

SJ-MX4835 RO8191

RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的、有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCVEMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。

SJ-MN1131 Atractylenolide II 白术内酯Ⅱ

Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂,能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外,Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

SJ-MN0978 Protosappanin A 原苏木素A

Protosappanin A (PTA) 是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。