Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)、8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
| Cas No. |
188968-51-6
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| 分子式 |
C27H40N8O7
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| 分子量 |
588.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)、8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。 |
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| 相关靶点 |
Integrin；Autophagy；PD-1/PD-L1；Apoptosis；STAT
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling；Autophagy；Immunology/Inflammation；Apoptosis；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cilengitide 是一种环化 RGD (Arg-Gly-Asp 基序) 的五肽。Cilengitide 阻断整合素 ανβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞附着和迁移 [2]。 在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，Cilengitide 抑制整合素介导的 Vitronectin 结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM [2]。 Cilengitide 抑制人脐静脉内皮细胞与 Vitronectin 的附着，IC50 为 2 μM [2]。 Cilengitide (0-1 mg /mL；24-72 小时) 体外抑制黑色素瘤细胞活力，Cilengitide (5 μg/mL；12 小时) 诱导 B16 和 A375 细胞凋亡 [3]。 Cilengitide (5 μg/mL、10 μg/mL；2 周) 抑制 B16 和 A375 细胞的集落形成 [3]。 Cilengitide (0-20 μg/mL；12 小时) 抑制 STAT3 磷酸化，降低 PD-L1 的表达 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Cilengitide (每次 10、50 和 250 μg；每周 3 次) 可抑制裸鼠 M21-L 黑色素瘤的生长 [2]。 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中，Cilengitide (50mg /kg；i.p.；每天一次) 能够增强 CD8+ T 细胞的功能，提高抗 PD1 单克隆抗体的疗效 [3]。 Cilengitide 单独处理时有效对抗肿瘤生长和血管生成。与对照组相比，Cilengitide (100 μg) 处理肿瘤，显著降低 CD31+ 血管数。与接收无效肽处理的相比，Cilengitide (100 μg) 处理动物大脑中的肿瘤能够促进细胞凋亡。与对照组相比，Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤 M21 的小鼠能够延长小鼠寿命 [4]。 Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处，包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。与未经处理的小鼠相比，Cilengitide (250 mg/dose) 单独处理小鼠，不改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长，但与 RIT (CMRIT) 联合治疗时，使用 RIT 和六种剂量的 Cilengitide (250 mg/dose) 增加治疗的疗效，小鼠的治愈率从只用 RIT 处理的 15% 提高到了 53％。CMRIT 处理内皮细胞 5 天，显著促进肿瘤细胞凋亡，且降低肿瘤细胞增殖 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (169.88 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (169.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6988 mL | 8.4939 mL | 16.9877 mL | |
| 5 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3975 mL | |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8494 mL | 1.6988 mL | |
| 50 mM | 0.0340 mL | 0.1699 mL | 0.3398 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
