货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2114 | LY2510924 | LY2510924是有效,选择性的 CXCR4 拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4,IC50值为0.079 nM。 | |
SJ-BP0115 | ATI-2341 | ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。 | |
SJ-MX2115 | SX-682 | SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。 | |
SJ-MX2116 | Navarixin | Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的,具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。 | |
SJ-MX2117 | Danirixin | Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。 | |
SJ-MX3643 | UNBS5162 | UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX4214 | Mavorixafor trihydrochloride | Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。 | |
SJ-MX2988 | WZ811 | WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。 | |
SJ-MX3695 | MSX-127 | MSX-127 是一种新型的强效 CXCR4 受体拮抗剂,具有抗癌活性。 | |
SJ-MX4049 | NBI-74330 |
NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂 (IC50值是 7 nM 到18 nM),能够抑制 (125 I) CXCL10 和 (125 I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。 |
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SJ-MN1133 | Baohuoside I | 宝藿苷Ⅰ | Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX2856 | SCH 546738 | SCH 546738是一种新型的、有效的选择性、非竞争性CXCR3拮抗剂,在多次实验中具有0.4 nM的亲和力常数(Ki)(与人CXCR3受体结合)。它可减轻自身免疫性疾病的发生并延缓移植物排斥反应。 | |
SJ-MX5491 | SRT3109 | SRT3109 是一种 CXCR2 拮抗剂,pIC50 值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。 | |
SJ-MX1527 | IT1t dihydrochloride |
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。 |
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SJ-MX0207A | Reparixin L-lysine salt | Reparixin L-lysine salt 是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2) 活化的变构抑制剂。 | |
SJ-MX5728 | AZD8797 | AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂,拮抗 CX3CR1 和 CXCR2,Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。 | |
SJ-MX5758 | VUF11207 fumarate | VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。 | |
SJ-MX5770 | TAK-779 | TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。 | |
SJ-BP0274 | PS372424 hydrochloride |
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。 |
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SJ-MX4854 | USL311 | USL311 是有效的、选择性 CXCR4 拮抗剂,可防止基质细胞衍生因子 1 (SDF-1 或 CXCL12) 与 CXCR4 结合。USL311 抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移,具有抗肿瘤活性。 |