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CXCR

CXCR相关产品(33)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5639 ML 145

ML 145 是选择性,竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂,IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50=21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。

SJ-MX0521 SB225002

SB225002 是一种有效的趋化因子受体CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合,IC50 为 22 nM,选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要,并参与炎症性疾病,如COPD,类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。

SJ-MX0902 AZD5069

AZD5069 是有效、选择性可逆(时间和温度依赖性)的趋化因子CXCR2 受体拮抗剂,具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0314B Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 普乐沙福八盐酸盐

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) octahydrochloride是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种免疫刺激剂和造血干细胞(HSC)动员剂,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-BP0029 Motixafortide (BL-8040)

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。Motixafortide (BL-8040) 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。

SJ-MX0207 Reparixin (Repertaxin) 瑞帕利辛

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动,包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

SJ-MX0736 LIT-927

LIT-927是一种选择性、局部和口服活性CXCL12中性配体,抑制CXCL2和德州红染料的结合(Ki值为267 nM),它对CXCL12具有高选择性。此外,LIT927在过敏性气道嗜酸性粒细胞增多的小鼠模型中显示出抗炎作用。

SJ-MX0314A Plerixafor (AMD3100) 普乐沙福

Plerixafor (AMD3100,JM 3100,SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化性,无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂,Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MX2114 LY2510924 LY2510924是有效,选择性的 CXCR4 拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4,IC50值为0.079 nM。
SJ-BP0115 ATI-2341 ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
SJ-MX2115 SX-682 SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
SJ-MX2116 Navarixin Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的,具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。
SJ-MX2117 Danirixin Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
SJ-MX2856 SCH 546738 SCH 546738是一种新型的、有效的选择性、非竞争性CXCR3拮抗剂,在多次实验中具有0.4 nM的亲和力常数(Ki)(与人CXCR3受体结合)。它可减轻自身免疫性疾病的发生并延缓移植物排斥反应。
SJ-MX2988 WZ811 WZ811 is a potent chemokine CXCR4 receptor antagonist (EC50: 0.3 nM)
SJ-MX3695 MSX-127 MSX-127 (MSX127, NSC23026) is a novel and potent antagonist of CXCR4 receptor with anticancer activity.
SJ-MX3643 UNBS5162 UNBS5162 is a novel naphthalimide that suppresses the expression of CXCL chemokines. In vitro exposure of PC-3 prostate cancer cells to 1 µM UNBS5162 for five successive days is shown to decrease the expression of proangiogenic CXCL chemokines. UNBS5162 also displays antiangiogenic properties in vivo in an orthotopic PC-3 model.
SJ-MX3776 Nicotinamide N-oxide 烟酰胺-N-氧化物 Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。
SJ-MX4214 Mavorixafor trihydrochloride Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
SJ-BP0274 PS372424 hydrochloride