SB225002 - CAS:182498-32-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SB225002

目录号 : SJ-MX0521 别名 : SB 225002 纯度：98.97%

SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 ¹²⁵I-IL-8 和 CXCR2 结合，IC50 为 22 nM，选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要，并参与炎症性疾病，如 COPD，类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。

CAS No. :182498-32-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 350.00
10 mg	¥ 520.00
50 mg	¥ 1670.00
100 mg	¥ 2680.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

182498-32-4

分子式

C₁₃H₁₀BrN₃O₄

分子量

352.14

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 ¹²⁵I-IL-8 和 CXCR2 结合，IC50 为 22 nM，选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要，并参与炎症性疾病，如 COPD，类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。
相关靶点	CXCR
作用通路	GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症；内分泌；肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 22 nM (¹²⁵I-IL-8-CXCR2， in CHO cell membrane) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	SB225002 是 ¹²⁵I-IL-8 与 CXCR2 结合的拮抗剂，IC50=22 nM。 SB225002 的选择性比 CXCR1 和其他四个测试的 7-TMR 高 150 倍以上 ^[1]。 SB225002 是一种有效的兔 CXCR2 拮抗剂，抑制兔 PMN 趋化性以响应最佳浓度的人 IL-8 或 GROα（IC50 值分别为 30 和 70 nM。在这些细胞中 (PMN、HL60、CXCR1-RBL-2H3) ，SB225002 对 IL-8 和 GROα 介导的钙动员产生浓度依赖性抑制，IC50 值分别为 8 和 10 nM ^[1]。在用 CXCR2 稳定转染的 3ASubE 细胞中，SB 225002 剂量依赖性地抑制由两者诱导的钙动员 GROα 和 IL-8，IC50 值分别为 20 和 40 nM ^[1]。用 SB225002 处理的 WHCO1 细胞表现出 40% 的细胞增殖减少。用 400 nM SB225002 阻断 WHCO1 细胞中的 CXCR2 信号传导显著降低细胞增殖约 40% 至 50%^[2]。
体内研究 (In Vivo)	SB225002选择性地阻断 IL-8 诱导的兔中性粒细胞边缘化 ^[1]。使用选择性拮抗剂 SB225002 (2 mg/kg) 或中和 CXCR2 抗血清阻断 CXCR2。 CXCR2 拮抗剂 SB225002 减少西方饮食的 ApoE^-/-小鼠和正常饮食的野生型小鼠缺血半球的中性粒细胞计数 ^[3]。 SB225002 显着减弱小胶质细胞活化和 BBB 损伤，增加髓鞘形成，并减少 LPS 致敏 HI 后白质中的星形胶质细胞增生 ^[4]。
参考文献	[1]. White JR, et al. Identification of a potent, selective non-peptide CXCR2 antagonist that inhibits interleukin-8-induced neutrophil migration. J Biol Chem. 1998 Apr 24;273(17):10095-8. [2]. Wang B, et al. A growth-related oncogene/CXC chemokine receptor 2 autocrine loop contributes to cellular proliferation in esophageal cancer. Cancer Res. 2006 Mar 15;66(6):3071-7. [3]. Herz J, et al. Role of Neutrophils in Exacerbation of Brain Injury After Focal Cerebral Ischemia in Hyperlipidemic Mice. Stroke. 2015 Oct;46(10):2916-25. [4]. Wang LY, et al. CXCL5 signaling is a shared pathway of neuroinflammation and blood-brain barrier injury contributing to white matter injury in the immature brain. J Neuroinflammation. 2016 Jan 6;13:6.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	70 mg/mL (198.78 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8398 mL	14.1989 mL	28.3978 mL
	5 mM	0.5680 mL	2.8398 mL	5.6796 mL
	10 mM	0.2840 mL	1.4199 mL	2.8398 mL
	50 mM	0.0568 mL	0.2840 mL	0.5680 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。