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Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)

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SJ-MA0022 Dyclonine hydrochloride 盐酸达克罗宁

Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障),其对 ALDH2 ALDH3A1 IC50 分别为 35 µM 和 76 µM。 Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部麻醉剂,能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉。

SJ-MX6147 CVT-10216 CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂,IC50 为 29 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用,IC50 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。
SJ-MX10355 CM037 CM037 是一种选择性 ALDH1A1 (乙醛脱氢酶 1A1) 的抑制剂,其 IC50 为 4.6 µM。
SJ-MX7409 4-Diethylaminobenzaldehyde 4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC50=1.71 μM)。
SJ-MX7655 RV01 RV01 是白藜芦醇类似物,可抑制 DNA 损伤,降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达,具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达,具有抗神经炎症作用。
SJ-MX4221 Win 18446

Win 18446 是具有口服活性的睾丸特异性的酶 ALDH1a2 的抑制剂,其 IC50 值为 0.3 μM。Win 18446 可逆的抑制多个物种的精子形成,抑制睾丸内视黄醇合成视黄酸。

SJ-MX4277 CM10 CM10 是一种有效的,选择性乙醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 家族抑制剂,对于 ALDH1A1,ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
SJ-MX0837 NCT-501

NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂,抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM,选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1,hALDH3A1 和 hALDH2 时,IC50 值 >57 μM)。

SJ-MX0643 Disulfiram 双硫仑

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中,诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB,在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导,增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。

SJ-MX0004 Alda 1

Alda-1 是有效的 ALDH2 激动剂,其激活野生型 ALDH2 并恢复近似野生型活性至 ALDH2*2。

SJ-MN0935 Citral 柠檬醛

Citral 是一种口服有效的柠檬草精油中的单萜化合物和天然 ALDH1A 抑制剂,可以诱导乳腺癌细胞系发生细胞凋亡和周期停滞,具有镇痛、抗伤害和抗炎作用。

SJ-MN0650 Daidzin 大豆苷

Daidzin (大豆苷) 是一种异黄酮具有抗氧化,抗癌,抗动脉粥样硬化活性。Daidzin 是一种有效的、选择性的线粒体 ALDH-2 抑制剂。Daidzin 减少乙醇消耗。

SJ-MN3292 3-Hydroxybenzaldehyde

3-Hydroxybenzaldehyde 是 Protocatechuic aldehyde (PCA) 等酚类化合物的前体化合物。3-Hydroxybenzaldehyde,由 3-hydroxybenzyl-alcohol 脱氢酶产生,是大鼠和人醛脱氢酶 (ALDH) 的底物 (substrate)。3-Hydroxybenzaldehyde 具有体内外血管保护作用。3-Hydroxybenzaldehyde 有望用于动脉粥样硬化的研究 。

SJ-MN0840 Prunetin 樱黄素 Prunetin 是一种 O-甲基化异黄酮,具有抗炎活性。Prunetin 是一种有效的人醛脱氢酶抑制剂。
SJ-MX1923 4-Hydroxynonenal

4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α,β 不饱和羟基烯醛,是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程,主要是通过与蛋白质,核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。

SJ-MN4348 Taraxerone 蒲公英赛酮 Taraxerone 是从景天中分离出来的。Taraxerone 增强乙醇脱氢酶 (ADH) 和乙醛脱氢酶 (ALDH) 活性,EC50 值分别为 512.42 μM 和 500.16 μM。