NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂，抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM，选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1、hALDH3A1 和 hALDH2 时，IC50 值 >57 μM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1780.00 | |
| 25 mg | ¥ 3240.00 |
| Cas No. |
1802088-50-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H32N6O3
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| 分子量 |
416.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂，抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM，选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1、hALDH3A1 和 hALDH2 时，IC50 值 >57 μM)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 40 nM (ALDH1A1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 Caco-2 细胞系中，NCT-501 表现出良好的渗透性 [1]。 NCT-501 (20 nM) 导致 Cal-27 CisR 细胞系减少 16%，但差异无统计学意义 [2]。 NCT-501 (50 µM) 能显著抑制 PARPi 敏感和耐药细胞中的 ALDH 活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 CD1 小鼠中，NCT-501 吸收分布良好，但是会被快速代谢和/或排泄 [1]。 NCT-501 (100 μg/animal；i.t.；每隔一天；连续 20 天) 在 Cal-27 CisR 衍生的异种移植物中表现出 78% 的肿瘤生长抑制 [2]。 在卵巢异种移植物模型中，NCT-501 (10 mg/kg；每天一次；10 天；i.p.) 和 Olaparib (50 mg/kg；每天一次；10 天；i.p.) 联合使用能够显著抑制小鼠肿瘤的生长，且未引起明显的毒性反应 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
3.57 mg/mL (8.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4008 mL | 12.0042 mL | 24.0085 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4008 mL | 4.8017 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2004 mL | 2.4008 mL | |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2401 mL | 0.4802 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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