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Phosphatase

Phosphatase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2715 Sodium orthovanadate 钒酸钠

Sodium orthovanadate 是一种常用的磷酸酯酶抑制剂,可以抑制碱性磷酸酯酶 (alkaline phosphatase),酸性磷酸酯酶 (acid phosphatase),蛋白酪氨酸磷酸酯酶 (tyrosine phosphatase) 等磷酸酯酶。Sodium orthovanadate 也可以抑制 Na+/K+ ATPase 等 ATPase。常用于抑制蛋白去磷酸化或促进蛋白的磷酸化激活,在提取细胞或组织蛋白时常用于保持蛋白的磷酸化状态。

SJ-MN0839 β-Glycerophosphate disodium salt hydrate

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种具有生物活性的内源性代谢产物,也是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 在诱导和维持成骨细胞分化、矿物质代谢、信号转导中起重要作用,并可作为药物载体形成热敏性水凝胶。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 加速血管平滑肌细胞的钙化。

SJ-MA0148A Pentamidine 喷他脒

Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。Pentamidine 具有抗肿瘤活性,抗菌活性。

SJ-MA0148 Pentamidine isethionate 喷他脒羟乙磺酸盐

Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。Pentamidine isethionate 有抗肿瘤和抗菌活性。

SJ-MX3563 SHP099

SHP099 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂 (IC50=71 nM),可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 对 SHP1 没有活性。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。

SJ-MX0383 Salubrinal

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。

SJ-MX4580 Suramin sodium salt 苏拉明钠

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂,可抑制 SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II, IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。

SJ-MA0053 Cyclosporin A 环孢素 A

Cyclosporin A 是一种真菌代谢产物,具有有效的免疫抑制特性。Cyclosporin A 能与亲环素结合,通过 Cyclosporin A-亲环素复合物抑制 calcineurin 活性,IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 抑制 T 细胞受体信号转导途径,抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

SJ-MN0839A β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 五水β-甘油磷酸钠;β-磷酸甘油酯二钠盐五水合物

β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种具有生物活性的内源性代谢产物 (endogenous metabolite),也是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 在诱导和维持成骨细胞分化、矿物质代谢、信号转导中起重要作用,并可作为药物载体形成热敏性水凝胶。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 加速血管平滑肌细胞的钙化。

SJ-MN1794 Okadaic acid 冈田酸

Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 = 15-50 nM)、PP2A (IC50 = 0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 = 3.7-4 nM)、PP4 (IC50 = 0.1 nM) 和 PP5 (IC50 = 3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。

SJ-MN0035 Tacrolimus (FK506) 他克莫司

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。

SJ-MN0133 D-erythro-Sphingosine 鞘氨醇

D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 作为鞘氨醇的天然异构体,是有效的蛋白激酶 PKC 抑制剂,但不抑制 PKA 或肌球蛋白轻链激酶。D-erythro-Sphingosine 还是有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 也是一种 PP2A 激活剂。D-erythro-Sphingosine 已被证实可抑制钙调蛋白依赖性酶、磷脂酸磷酸水解酶、ATP 酶,磷酸胆碱胞苷酰基转移酶 (CTP) 和佛波罗二丁酸在人血小板中的体外结合。D-erythro-Sphingosine 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡。

SJ-MX3563A SHP099 hydrochloride

SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂(IC50=70 nM),可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。

 

SJ-MN0035A Tacrolimus monohydrate 他克莫司一水合物

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus monohydrate 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus monohydrate 具有强免疫抑制特性。

SJ-MX0178 DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP)是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。

SJ-MN1647 Silydianin

Silydianin 是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶活性。Silydianin 是一种天然的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 17.38 μM。Silydianin 对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。

SJ-MN1394A Tartaric acid disodium dihydrate 酒石酸钠二元二水合物

Tartaric acid disodium dehydrate (L-(+) -tartaric acid) 是具有口服活性的可以从葡萄中分离得到的弱有机酸。Tartaric acid disodium dihydrate 是一种钠盐,在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液,是酸性磷酸酶抑制剂,增加秋水仙碱结合 tubulin1 率。Tartaric acid disodium dehydrate 具有血管舒张和抗高血压的作用。Tartaric acid disodium dehydrate 还可用于一系列食品和饮料的调味剂和抗氧化剂。Tartaric acid disodium dehydrate 可以用于激光倍频和光限幅应用中。

SJ-MX2017 Rbin-1

Rbin-1 (Ribozinoindole-1) 是有效的、可逆的真核核糖体组装的化学抑制剂,GI50 为 136 nM。体外实验显示 Rbin-1 能够有效抑制重组的全长 Mdn1 的 ATPase 活性。

SJ-MX3717 2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone 是 PTP1B 的有效抑制剂,其 Ki 值为 42 μM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MB0076 Pimecrolimus 吡美莫司

Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) 是一种有效的、非甾体和具有口服活性的钙调磷酸酶 (calcineurin) 抑制剂,Ki 值为 117 nM。Pimecrolimus 显示出抗炎活性。