Phosphatase

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SJ-MX5712 Alloxan hydrate 阿脲 一水合物

Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞,在实验动物中引起糖尿病。

SJ-MX6370 C2 Ceramide C2 神经酰胺

 C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分,自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。

SJ-MX3563A SHP099 hydrochloride

SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂(IC50=70 nM),可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。

SJ-MN0035A Tacrolimus monohydrate 他克莫司一水合物

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus monohydrate 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus monohydrate 具有强免疫抑制特性。

SJ-MN0035 Tacrolimus (FK506) 他克莫司

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。

SJ-MX0097 RMC-4550 RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
SJ-MX0178 DT-061 (SMAP) DT-061 (SMAP)是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
SJ-MX0921 GSK 2830371

GSK 2830371 是一种选择性的 Wip1 磷酸酶 (Wip1 phosphatase) 抑制剂,IC50 为 6 nM。

SJ-MX0019 CDC25B-IN-2 CDC25B-IN-2 是一种有效的 cdc25B 抑制剂。
SJ-MX1767 SC-43 SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。
SJ-MX0018 CCT007093 CCT007093 是有效的蛋白磷酸酶 1D (PPM1D Wip1) 的抑制剂。Wip1 的抑制可激活mTORC1 通路,增强肝切除手术后肝细胞的增殖。
SJ-MX1903 SF1670 SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。
SJ-MX1806 NSC-87877 disodium NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
SJ-MB0013 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (-)-对溴四咪唑草酸盐 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
SJ-MX2290 BAMB-4(ITPKA-IN-C14) BAMB-4(ITPKA-IN-C14)是新型的膜渗透型ITPKA抑制剂,在ADP-Glo实验中IC50为37uM。
SJ-MX1100 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)在细胞检测中显示降低侵袭性。
SJ-MX2244 NCGC00378430 NCGC00378430 是一种 SIX1/EYA2 complex 的抑制剂,可在体内显着抑制乳腺癌相关的转移,而不会显着改变原发性肿瘤的生长。
SJ-MX0024 NSC 95397 NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1),并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
SJ-MX2245 BCI BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。
SJ-MX1852 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。