010101,010103,010107,01010C,010D220O,010D230δ,010D240μ,0D01,0D02,0E07
Pentamidine
目录号 : SJ-MA0148A 别名 : MP-601205 中文名称 : 喷他脒 纯度:99.94%

Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。Pentamidine 具有抗肿瘤活性,抗菌活性。

CAS No. :100-33-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  245.00
50 mg ¥  420.00
200 mg ¥  1520.00
500 mg ¥  2900.00
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Cas No.
100-33-4
分子式
C19H24N4O2
分子量
340.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。Pentamidine 具有抗肿瘤活性,抗菌活性。

相关靶点
Parasite;Fungal;Phosphatase;Bacterial;Antibiotic
作用通路
Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
产品类别
抗生素
应用领域
肿瘤;感染
IC50 & Target

PRL Phosphatases [1]

体外研究 (In Vitro)

Pentamidine (MP-601205) (0-10 μg/mL;6 天;WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 细胞) 处理以浓度依赖性方式抑制癌细胞的生长 [2]
确定了 Pentamidine 对原生动物寄生虫 Leishmania infantum 前鞭毛体的细胞毒性。孵育 72 小时后,喷他脒的杀利什曼原虫活性比顺铂高 60 倍。Pentamidine 比 Cisplatin 诱导更多的程序性细胞死亡 (PCD),这与 G2/M 期的 DNA 合成抑制和细胞周期停滞有关。Pentamidine 与小牛胸腺 DNA (CT-DNA) 的结合会诱导 DNA 双螺旋结构发生构象变化。Pentamidine isethionate 与泛素的相互作用导致蛋白质的 β 折叠含量增加 6% [3]

体内研究 (In Vivo)

Pentamidine (0.25 mg/小鼠;肌内注射;每 2 天一次;持续 4 周;无胸腺裸鼠) 处理显著抑制裸鼠体内 WM9 人黑色素瘤的生长 [2]

参考文献

[1]. Sands M, et al. Pentamidine: a review. Rev Infect Dis. 1985 Sep-Oct;7(5):625-34.  

[2]. Pathak MK, et al. Pentamidine is an inhibitor of PRL phosphatases with anticancer activity. Mol Cancer Ther. 2002 Dec;1(14):1255-64.  

[3]. Nguewa, P.A., et al., Pentamidine is an antiparasitic and apoptotic drug that selectively modifies ubiquitin. Chem Biodivers, 2005. 2(10): p. 1387-400.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (17.63 mM) 60℃水浴;超声波

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4688 mL 2.9375 mL
50 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.94%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。