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Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0409A Neurokinin A TFA 神经激肽A三氟醋酸盐

Neurokinin A TFA (Substance K TFA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过 NK-2 受体发挥作用。Neurokinin A TFA 在人的气道和胃肠道组织中作为主要的介体。

SJ-MX6261 Maropitant citrate 马罗皮坦柠檬酸盐

Maropitant citrate 是一种新型神经激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛特性。

SJ-MX1722 Aprepitant 阿瑞匹坦

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽 1 受体拮抗剂,Kd 值为 86 pM。

SJ-MN4502 N-Acetyl-L-tryptophan

N-Acetyl-L-tryptophan 是一种神经激肽受体 (NK-1R) 的拮抗剂,会破坏 P 物质 (SP) 与 NK-1R 结合,发挥神经保护作用,改善记忆缺陷和运动障碍。同时 N-Acetyl-L-tryptophan 也是一种线粒细胞色素 c (Cytochrome c) 的抑制剂,可通过抑制 IL-1β 表达及 caspase-1 激活发挥抗氧化、抗炎作用。N-Acetyl-L-tryptophan 有望用于神经退行性疾病以及炎症疾病领域研究。

SJ-BP0461A Vapreotide acetate 醋酸伐普肽

Vapreotide acetate (RC-160 acetate; BMY-41606 acetate) 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。

SJ-BP0125 Neurokinin B TFA 神经激肽 B 三氟乙酸盐

Neurokinin B (NKB) 是速激肽家族中的一个成员,具有相同的羧基端氨基酸系列 (Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2)。在人类,NKB 由 TAC3 基因编码,而且倾向于与神经激肽 3 受体 (NK3R,由 TAC3R 基因编码) 结合。一些证据提示 NKB 信号在人类生殖中发挥关键作用。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体 1 (NK1R),NK2R NK3R,且介导其生物学作用。

SJ-BP0178 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。

SJ-MX3269 Netupitant 奈妥吡坦

Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂,在 CHO 细胞中对 hNK1Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 用于预防化疗诱发的恶心和呕吐 (CINV)。

SJ-MX2139 Rolapitant 罗拉匹坦

Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

SJ-MX2739 Fosaprepitant dimeglumine 福沙吡坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant(SJ-MX1722)的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX4833 Fezolinetant

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

SJ-MX2600 Eprazinone dihydrochloride 盐酸依普拉酮

Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解、分泌分解、镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。

SJ-MX2139B Rolapitant hydrochloride hydrate

Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

SJ-BP0263 Substance P

Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽 1 受体 (NK1R)。

SJ-MX5472 Tradipitant

Tradipitant (VLY-686) 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

SJ-BP0409 Neurokinin A 神经激肽A

Neurokinin A (Substance K) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。

SJ-MX4048 L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride 是一种有效的、口服的,非肽的速激肽 NK1 受体拮抗剂 ( Ki = 0.08 nM)。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

SJ-MX2889 Talnetant 他奈坦 Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。
SJ-MX3463 SB-222200

SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

SJ-MX4297 L-732138

L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。