Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽 1 受体拮抗剂，Kd 值为 86 pM。
| Cas No. |
170729-80-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H21F7N4O3
|
|||||
| 分子量 |
534.43
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽 1 受体拮抗剂，Kd 值为 86 pM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Neurokinin Receptor；Bacterial；HIV；Antibiotic
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection
|
| 应用领域 |
神经科学；内分泌；肿瘤
|
| IC50 & Target |
Kd: 86 pM (Neurokinin 1 receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Aprepitant 降低代谢活性，估计 IC50 值为 20 µM。Aprepitant 诱导细胞生长抑制和 G1 细胞周期阻滞。Aprepitant 显著诱导 Nalm-6 细胞凋亡，凋亡是通过 caspase-3 激活介导的。Aprepitant (20 µM) 诱导 p53 积累和促凋亡 p53 靶基因的表达 [2]。 Aprepitant (1, 5, 10 µM) 在体外以剂量依赖的方式抑制 depressed 和 not depressed HIV 阴性个体 MDM 中的 HIV 感染。Aprepitant 的 IC90 值约为 10 μM， IC50 值约为 5 μM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Aprepitant 可抑制 B. burgdorferi 感染 NHP 诱导的 NK-1R 表达的增加。Aprepitant 治疗可防止 B. burgdorferi 诱导的 NHPs 脑脊液中 CCL2 蛋白水平升高。Aprepitant 可抑制 B. burgdorferi 诱导的 NHPs 脊髓 CCL2、CXCL13、IL-17A、IL-6 mRNA 表达的升高，也可抑制 B. burgdorferi 诱导的 NHPs 脊髓 CCL2、CXCL13、IL-17A、IL-6 mRNA 表达的升高。Aprepitant 治疗可减轻 B. burgdorferi 感染引起的星形胶质细胞活性/数量减少 [1]。 Aprepitant (125 mg/天；口服) 与未治疗的对照组相比，血浆病毒 RNA 水平降低 1 倍 [3]。 Aprepitant (10 mg/kg；i.g.) 可显著降低小鼠 AMPH 和可卡因引起的 CPP 表达和运动激活 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
107 mg/mL (200.21 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8712 mL | 9.3558 mL | 18.7115 mL | |
| 5 mM | 0.3742 mL | 1.8712 mL | 3.7423 mL | |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9356 mL | 1.8712 mL | |
| 50 mM | 0.0374 mL | 0.1871 mL | 0.3742 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
