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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histamine Receptor

组胺受体

组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。

四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。

Histamine Receptor 相关靶点

全部(191) Histamine Receptor拮抗剂(124) Histamine Receptor抑制剂(37) Histamine Receptor激动剂(17) Histamine Receptor调节剂(5) Histamine Receptor激活剂(0) Histamine Receptor其他(8)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4359	Terfenadine	特非那定	Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
SJ-MX3782	Triprolidine hydrochloride monohydrate	盐酸曲普利啶一水合物	Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中，Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
SJ-MX2847	Chlorprothixene	氯普噻吨	Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1、D2、D3、D5、H1 受体，Ki 分别为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM。Chlorprothixene 具有抗精神病作用。
SJ-MX2480	Chlorpheniramine maleate	马来酸氯苯那敏	Chlorpheniramine maleate 是一种有效的第一代基于烷基胺的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏作用。Chlorpheniramine maleate 抑制组胺 H1受体，IC50 为 12 nM。Chlorpheniramine maleate 已被广泛用于预防和治疗过敏性疾病的症状，如鼻炎和荨麻疹。
SJ-MX4220A	Emedastine difumarate	富马酸依美斯汀；富马酸依美司丁	Emedastine difumarate 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
SJ-MX6563	Zotepine		Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX3650	Antazoline hydrochloride	盐酸安他唑啉	Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
SJ-MX3769	Acrivastine	阿伐斯汀	Acrivastine (BW825C) 是用于研究过敏性鼻炎的短效 histamine 1 受体拮抗剂。
SJ-MX3763	Cyclizine		Cyclizine，一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
SJ-BP0163	Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat)		Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat) 是一种胆囊收缩素前体，可以在心、肺、肾以及胃肠道和大脑中表达。胆囊收缩素是一种刺激胆囊收缩和胰腺外分泌的脑肠肽，可以从狗和猫的小肠中提取，也可作为神经递质。
SJ-MX2646	Meclizine dihydrochloride	盐酸美克洛嗪	Meclizine dihydrochloride (Meclozine dihydrochloride)是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗组胺、抗毒蕈碱和抗氧化磷酸化的特性。Meclizine dihydrochloride 也是 mCAR (组成型雄烷受体激动剂配体) 的激动剂配体和 hCAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍 (例如亨廷顿舞蹈症) 方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。
SJ-MX3895A	Epinastine hydrochloride	盐酸依匹斯汀	Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
SJ-MX3429	Promethazine hydrochloride	盐酸异丙嗪	Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1928	Clemastine fumarate	富马酸氯马斯汀	Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。Clemastine fumarate 具有抗炎作用。
SJ-MX3276A	Diphenhydramine	苯海拉明	Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
SJ-MX2525A	Bepotastine	贝托司汀；贝他斯汀；贝托斯汀；贝他司汀	Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
SJ-MX4220	Emedastine	依美斯汀	Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
SJ-MX1066	JNJ7777120		JNJ-7777120 是一种强效的和具有选择性的组胺 H4 受体拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
SJ-MX3650B	Antazoline phosphate		Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
SJ-MX5354	Chloropyramine hydrochloride	盐酸氯吡胺	Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，Chloropyramine hydrochloride 也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。