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| 货号 | 产品名3 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX7583 | KPLH1130 | KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。 | |
| SJ-MX7621 | PS10 | PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。 | |
| SJ-MX7735 | VER-246608 | VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。 | |
| SJ-MX4339 | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。 | |
| SJ-MX3516 | ILK-IN-2 |
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。 |
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| SJ-MX2441 | AZD7545 | AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。 | |
| SJ-MX1007 | JX06 |
JX06 是一种有效的、选择性的、共价的丙酮酸脱氢酶激酶（Pyruvate Dehydrogenase Kinase, PDK） 抑制剂。JX06 抑制 PDK1、PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0624 | Sodium dichloroacetate (DCA) | 二氯乙酸钠 |
Sodium dichloroacetate (DCA, Dichloroacetic acid, bichloroacetic acid, BCA) 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂，具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK)，从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate (DCA) 增加活性氧 (ROS) 的产生并促进癌细胞凋亡，还可作为 NKCC 抑制剂。 |
| SJ-MX7791 | M77976 | M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。 | |
| SJ-MN0242 | Dicoumarol | 双羟香豆素 |
Dicoumarol 是 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 μM 和 19.42 μM。 |
