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Mitochondrial Metabolism

Mitochondrial Metabolism 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MD0286 MitoSOX Red

MitoSOX Red 是特异靶向线粒体的活细胞荧光探针,具有细胞膜渗透性。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。被氧化的 MitoSOX Red 随后与线粒体/细胞核内的核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。另外,超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase,SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。

SJ-BP0012 Elamipretide (MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31, D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2) 是一种心磷脂过氧化物酶 (cardiolipin peroxidase) 的抑制剂。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖诱导的线粒体功能障碍,突触和记忆障碍。

SJ-MX0630 UK 5099

UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (mitochondrial pyruvate carrier,MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性 O2 消耗的 IC50 值为 50 nM。

SJ-MX5520 MPP+ iodide

MPP+ iodide (N-Methyl-4-Phenylpyridinium lodide) 是神经毒素 MPTP 的活性代谢物,在帕金森病动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。MPP+ iodide 主要通过抑制线粒体电子传递链复合物 I,引起 ATP 耗竭和氧化应激增高,从而诱导神经毒性。MPP+ iodide 诱导 Necrostatin-1 (Nec-1) 和 Ferrostatin-1 (Fer-1) 敏感的 SH-SY5Y 细胞坏死,但 MPP+ iodide 诱导的坏死性细胞死亡与铁坏死是不同的生理过程。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制  NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-MX4908 Mito-TEMPO

Mito-TEMPO (MT) 是一种靶向线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,有着清除超氧化物和烷基自由基的能力。通过抑制过氧亚硝酸盐的形成,保护对乙酰氨基酚 (APAP) 肝毒性的早期阶段。Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。

SJ-MA0466 Ciprofloxacin hydrochloride 盐酸环丙沙星

Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 抑制剂。Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MA0215 Ciprofloxacin 环丙沙星

Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。

SJ-MX0656 FCCP

FCCP (Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone) 在线粒体中是一种有效且可逆的氧化磷酸化 (OXPHOS) 的解偶联剂,通过转运质子破坏 ATP 的合成。FCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活,但不抑制 STING 易位到核周区域。

SJ-MX5833 HPPE

HPPE (compound 236) 是具有口服活性且有效的 Bach1 抑制剂。Bach1 是 cap'n'collar 型碱性区亮氨酸拉链因子家族 (CNC-bZip) 的转录因子,可调控线粒体代谢,降低葡萄糖利用率。HPPE 可用于银屑病、多发性硬化症和 COPD 的研究。

SJ-MX6240 BAY-179

BAY-179 是一种强效、选择性和物种交叉的复合物体 (complex I) 抑制剂 (IC50=79 µM)。

SJ-MX7958 Ninerafaxstat trihydrochloride

Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物,可以恢复心肌能量稳态,Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化,并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化,调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。

SJ-MX5221 Kresoxim-methyl

Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂,可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合,表观 Kd 为 0.07 μM,对该酶有很高的亲和力。

SJ-MX7002 Fumarate hydratase-IN-1

Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性,平均 IC50 为 2.2 μM。

SJ-MX0966 Gboxin

Gboxin 是一种氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation,OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX4069 DX3-213B

DX3-213B 是一种高效口服活性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I (complex I) 抑制剂 (IC50=3.6 nM)。DX3-213B 损害 ATP 生成 (IC50=11 nM),并阻止 MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50=11 nM)。DX3-213B 用于胰腺癌的研究。

SJ-MX0133 IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) 是一种口服生物有效的氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 的抑制剂。在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓系白血病 (AML) 模型中,IACS-010759 可显著抑制增殖和诱导凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。

SJ-MX1196 CTPI-2

CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,Kd 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。CTPI-2 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX4772 Mitochondrial fusion promoter M1

Mitochondrial fusion promoter M1 是线粒体动态调节剂。Mitochondrial fusion promoter M1 保持线粒体功能并促进细胞呼吸。Mitochondrial fusion promoter M1 减轻了心肌缺血/再灌注大鼠的心脏损伤和大脑损伤。