Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的、可穿过血脑屏障 (BBB) 的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，对大鼠心脏 CPT1 和肝脏 CPT1 的 IC50 值分别为 77 μM 和 148 μM。Perhexiline maleate 可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 具有抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 25 mg | ¥ 1820.00 | |
| 50 mg | ¥ 2880.00 | |
| 100 mg | ¥ 4000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
6724-53-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H39NO4
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| 分子量 |
393.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的、可穿过血脑屏障 (BBB) 的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，对大鼠心脏 CPT1 和肝脏 CPT1 的 IC50 值分别为 77 μM 和 148 μM。Perhexiline maleate 可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 具有抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Mitochondrial Metabolism；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Perhexiline maleate (5-25 μM；2-6 小时) 降低 HepG2 细胞的细胞活力 [2]。 Perhexiline maleate (5-25 μM；2-6 小时) 降低 HepG2 细胞 ATP 含量和 LDH 释放 [2]。 Perhexiline maleate (20 μM；2 小时) 能激活 HepG2 细胞中的 caspase 3/7 [2]。 Perhexiline maleate (5-25 μM；4 小时) 引起 HepG2 细胞线粒体功能障碍 [2]。 Perhexiline maleate (5 μM；48 小时) 选择性诱导 CLL 细胞 (CPT 高表达) 大量凋亡 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Perhexiline maleate (200 mg/kg；p.o.；每日，持续 8 周) 降低雌性 DA 大鼠的周围神经功能 [4]。 Perhexiline maleate (80 mg/kg；灌胃；3 天) 对胶质母细胞瘤模型小鼠具有抗肿瘤活性 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (198.19 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5409 mL | 12.7045 mL | 25.4091 mL | |
| 5 mM | 0.5082 mL | 2.5409 mL | 5.0818 mL | |
| 10 mM | 0.2541 mL | 1.2705 mL | 2.5409 mL | |
| 50 mM | 0.0508 mL | 0.2541 mL | 0.5082 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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